醋酸可的松滴眼液
Guttae Coxtisoni Acetstis
本品为醋酸可的松灭菌混悬液。含醋酸可的松(C23H30O6)应为标示最的90~110%。
常用制品:含醋酸可的松0.5%。
【原料与用量】
醋酸可的松(微晶)5.0 g
硝基苯汞0.02 g
吐温-800.8 g
羧甲基纤维素钠(300~600厘泊)2.0 g
硼酸20.0 g
蒸馏水加至1000 ml
【制法】1.取羧甲基纤维素钠溶于30%量的蒸馏水中,过夜,用布氏漏斗垫200目尼龙布滤过。
2.另取硝基苯汞溶于约50%量的蒸馏水中,加热至40~50℃,再加入硼酸搅拌使溶,用G3垂熔玻璃漏斗滤过。
3.将1项溶液于水浴中加热,待水浴水煮沸,加入醋酸可的松搅拌均匀,并继续加热30分钟,取出放冷,再加入2项溶液及吐温-80,搅匀,用蒸馏水调节至总体积,经200目尼龙布过筛二次,在搅拌下分装于瓶内,封口,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用造】本品用于治疗过敏性结膜炎、角膜炎、巩膜炎及急性虹膜睫状体炎等。
【贮藏】密塞,避光保存。
【注解】1.醋酸可的松的理化性质,参阅“醋酸可的松注射液”项下。
2.醋酸可的松不溶于水,故本品采用微粒结晶制成混悬型液体,用前振摇。
醋酸可的松微晶应在5~20 μ之间,过粗有刺激性,疗效也降低,甚至会损伤角膜。
3.羧甲基纤维素为助悬剂,制备本制剂时采用下法精制:
取50 g羧甲基纤维素钠,加入蒸馏水约500 ml,搅拌均匀,放冰箱中过夜,加入95%乙醇使含醇量达70%,再以10%盐酸调节pH值至1,放置1小时。倾去上层清液,用布氏漏斗抽滤,抽干后,再以70%乙醇湿润,加10N氢氧化钠溶液调节pH值至13~14,放置2~3小时,倾去上层液,用布氏漏斗抽干,再以70%乙醇湿润,并以10%盐酸调pH值至7~8,放置1小时,用布氏漏斗抽干,再用70%乙醇洗涤,至洗涤液用硝酸银试液检查不呈显著混浊。再以95%乙醇洗涤一次,抽干,在无水氯化钙干燥器中干燥,即得。
4.硫柳汞为抑菌剂。硫柳汞1 g溶入约l ml水中。亦可用苯甲醇或硝酸苯汞为抑菌剂。因硝酸苯汞在水中的溶解小,在冷水中仅为1:1,500,沸水中为1:160。为了取用方便,药房中常将其配成0.05%的溶液,使用时按计算量量取。本滴眼液不能用阳离子表面活性剂的抑菌剂,因可与羧甲基纤维素产生配伍禁忌。
5.醋酸可的松耐热,故本品可用115℃灭菌30分钟或100℃流通蒸气灭菌30分钟。
6.醋酸可的松微粒结晶的制法,详见“醋酸可的松混悬注射液”项下。
7.羧甲基纤维素钠的用量,可先取0.5%水溶液测定其粘度,使其符合5~8厘泊范围,然后再确定实际耗用量,上列处方中用量仅作参考。
8.硼酸用以调节等渗,因氯化钠能使羧甲基纤维素钠的粘滞度显著下降,促使结块沉降,改用2%硼酸后,不仅改善降低粘滞度的缺点,且能减轻药液对眼粘骥的刺激作用。本品的pH值应为4.5~7.0。