诺氟沙星(氟哌酸)
Norfloxacin (norfloxacin)
为第一个合成(1979年)的氟喹诺酮类药物。
【性状】类白色或淡黄色的结晶性粉末;无臭,味微苦;在空气中能吸收水分,遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中极微溶解,在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。
【药理】
(1)药效学具有抗菌谱广,作用强的特点。对革兰氏阴性菌如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、肺炎克雷伯氏菌、亲水气单胞菌等有较强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)低于常用的其他类抗革兰氏阴性菌药物。对金黄葡萄球菌的作用也比庆大霉素强。
(2)药动学本品内服后吸收迅速,体内分布广泛,除脑组织和骨组织外,其在肝、肾、胰、脾、淋巴结、支气管黏膜中的浓度均高于血浆中浓度,并可渗入胸水、腹水和乳汁中,与动物血浆蛋白的结合率均不起过45%,本品肌内注射在肉鸡体内的生物利用度(69.8%)仅略高于内服(60.52%),可代谢为乙基诺氟沙星、甲酰诺氟沙星、氨基诺氟沙星和去乙基诺氟沙星。在猪主要转化为N-去乙基代谢物和氧化代谢物。诺氟沙星主要通过肾在尿中排泄,在尿中的活性成分少于30%。鸡的消除半衰期较长,内服的t1/2β(10.43h)比肌内注射(6.87h)长得多。
【用途】参见恩诺沙星。本品主要用于敏感菌引起的猪、鸡肠道和秘尿道感染。如仔猪黄痢、仔猪白痢及鸡大肠杆菌病、鸡白痢等。外用可治疗皮肤、创伤及眼部的敏感菌感染
【药物相互作用】
【注意】参见恩诺沙星。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重仔猪、禽10mg一日1~2次外用涂敷或滴眼
【制剂与规格】诺氟沙星胶囊0.1g诺氟沙星软膏(1)10g:0.1g(2)250g:2.5g诺氟沙星滴眼液8mL:24mg