| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\青霉素类 |
| 英文名： | Amoxicillin and Potassium Clavulanate* |
| 汉语拼音 | |
| 别名： | 羟氨苄青霉素/棒酸，Amoxicillin/Clavulanic acid，Augmentin |
| 药物组成 | |
| 性状 | 克拉维酸钾盐为白色或微黄色结晶性粉末，微臭，极易引湿，极易溶于水，水溶液不稳定。阿莫西林为白色或类白色结晶性粉末，味微苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品是由阿莫西林与克拉维酸制成的复合制剂。 |
| 功效 | |
| 主治 | 注射用阿莫西林与克拉维酸钾联合制剂可用于对本联合制剂敏感但对阿莫西林、氨苄西林或一代头孢菌素耐药的产酶耐药菌引起的各种感染，包括泌尿道、呼吸道、肠道、胆道、皮肤软组织感染，外科腹腔感染及败血症等。据报道阿莫西林与酶抑制剂联合后对原来阿莫西林无效的或疗效不明显的克雷白杆菌属、耐药葡萄球菌包括低水平的MRSA、布兰汉球菌、淋球菌等感染也都有一定的疗效。但对高度耐药的肠杆菌属感染、铜绿假单胞菌感染及高度耐药MRSA感染无效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素，结构中含有β-内酰胺环。本品抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用，是临床广泛应用的β-内酸胺酶抑制剂。与β-内酰胺类抗生素如阿莫西林、替卡西林分别联合，制成酶抑制剂联合制剂，可在不同程度上保护与其联合的β-内酰胺类抗生素不被β-内酰胺酶灭活，从而提高该抗生素抗产酶耐药菌的作用，提高临床疗效。 克拉维酸抑酶作用机制是它与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化。这步反应和β-内酰胺酶与其相结合的β-内酰胺类抗生素所发生的反应很相似，如青霉素G与β-内酰胺酶相接触，酶也被青霉素G的β-内酰胺羧基部位乙酰化。但这个乙酰化了的酶很快水解释放出活性酶将青霉素G水解灭活。而β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化了的酶则水解非常缓慢不能很快释放出活性酶，因而该β-内酰胺酶实际上已暂时被酶抑制剂所抑制，从而保护了酶的作用底物-β-内酰胺类抗生素，如阿莫西林不被酶水解灭活，使其对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。本联合制剂杀菌作用机制同β-内酰胺类抗生素作用机制，即与细菌主要PBPs结合，影响细菌细胞壁合成，使细菌细胞肿胀破裂而死亡。 |
| 体内过程 | 克拉维酸口服吸收良好，口服1小时，血药浓度达到峰值，口服125mg的峰浓度约为3.49mg/L（口服Augmentin 625mg，其中克拉维酸125mg，阿莫西林0.5g）。峰浓度维持45分钟，服药后1.5小时、4小时与6小时血药浓度分别为2.0mg/L、1.4mg/L与0mg/L。克拉维酸t1/259分钟，同时服用的阿莫西林t1/278分钟。克拉维酸剂量加倍至250mg，血药峰浓度有所增高，但不是加倍。口服克拉维酸生物利用度约为60%，在有阿莫西林同服时，生物利用度有所增加。克拉维酸与阿莫西林二药口服时受食物影响都不大，故饭前服药，即刻进食较为适宜，可减轻胃肠反应。克拉维酸由肾小球过滤排出，故丙磺舒（Probenecid）对克拉维酸血药浓度无影响，但能提高阿莫西林的血药浓度。克拉维酸在体内约有半数被代谢，可能由于本品在37℃不稳定之故。克拉维酸静脉给药尿中原形排出给药量50%，口服给药尿中回收到给药量约30%。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂,颗粒剂 |
| 规格 | 片剂：375mg（阿莫西林250mg加克拉维酸125mg），625mg（阿莫西林500mg加克拉维酸125mg）。 阿莫西林克拉维酸联合注射剂（静脉滴注）：1.2g（阿莫西林1g，克拉维酸0.2g）。 颗粒剂：156.25mg（阿莫西林125mg，克拉维酸31.25mg），187.5mg（阿莫西林125mg，克拉维酸62.5mg）。 |
| 用法用量 | 口服阿莫西林/克拉维酸片剂①每片375mg（阿莫西林250mg加克拉维酸125mg），每日3-4次，每次1片，用于轻度感染。中度感染可用片剂②，每片625mg（阿莫西林500mg加克拉维酸125mg），每日3次，每次1片。如病情需要，也可每次另加阿莫西林0.5g，即每次阿莫西林1g，克拉维酸125mg。 口服阿莫西林克拉维酸钾颗粒剂：成人和大于12岁儿童1次2包，1日3次；7-12岁，1次1.5包，1日3次；1-7岁，1次1包，1日3次；3个月-1岁，1次半包，1日3次。 严重感染时，剂量可加倍或遵医嘱。未经重新检查，连续治疗期不超过14天。 静脉滴注给药：注射用阿莫西林/克拉维酸钾静脉制剂，两药比例5：1，即阿莫西林1g，克拉维酸0.2g，每瓶1.2g。每次剂量1.2g，每日3次，将每次剂量溶于50-100ml生理盐水，静脉滴注30分钟。 |
| 不良反应 | 阿莫西林与克拉维酸联合制剂可能发生以下不良反应： 1.过敏反应 与青霉素G有交叉过敏反应。但据报道本联合制剂发生皮疹反应率低于单独使用阿莫西林。一组9700例临床试验皮疹反应110例（1.1%），另一组116例使用本联合制剂，皮疹发生率为4.1%，均低于阿莫西林与氨苄西林单独使用皮疹发生率。 2.胃肠反应 腹泻发生率4.1%，恶心3%，呕吐1.8%，消化不良1.6%。胃肠反应联合制剂比单独使用阿莫西林增多。 3.个别病例发生肝功能试验异常 1例发生黄疸。据报道克拉维酸还可引起Coomb's试验阳性。 4.约有1%病人使用本联合制剂后引起白色念珠菌的二重感染。 |
| 注意事项 | 1.应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2.使用前均必须作皮肤过敏试验。可用青霉素G皮试液，也可用本联合制剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果。皮试阳性反应者禁用。 3.克拉维酸单次剂量不超过0.2g，每日剂量以不超过0.4g为宜。重症患者需要多次给药时，应按说明书规定剂量使用，并应注意克拉维酸可能发生的不良反应。 |
| 贮藏 | 密闭，暗凉干燥处保存。 |
| 备注 | *号为英文名：国际非专利药名（International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN）或无国际专利药名 |