乳糖酸红霉素

乳糖酸红霉素Rutangsuan HongmeisuErythromycin Lacto bionate


本品为红霉素的乳糖醛酸盐。按无水物计算，每1mg的效价不得少于610红霉素单位。
【性状】 本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭。
本品在水或乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在乙醚中不溶。
【鉴别】（1）在红霉素A组分项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集257图）一致。如发现在1750～1680cm^-1处的吸收峰与对照的图谱不一致时，可取本品适量，溶于无水乙醇中，在水浴上蒸干，置减压干燥器中减压干燥后测定。
【检查】 酸碱度 取本品0.85g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.0～7.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.85g，分别加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
红霉素B、C组分及有关物质 取本品，加甲醇适量（10mg加甲醇1ml）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇（15：1）定量稀释制成每1ml中约含红霉素4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液5ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇（15：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照红霉素A组分项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的5倍。红霉素B按校正后的峰面积计算（乘以校正因子0.7）和红霉素C峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（5.0%）。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除乳糖酸外（约为2分钟），红霉素烯醇醚和杂质I按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.09、0.15）和其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（3.0%）；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（5.0%）（供试品溶液应临用前新制）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰忽略不计。
水分 取本品约0.2g，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过4.0%。
红霉素A组分 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐溶液（取磷酸氢二钾8.7g，加水1000ml，用20%磷酸调节pH值至8.2）-乙腈（40：60）为流动相；柱温为35℃；波长为215nm。取红霉素标准品适量，130℃加热破坏4小时，加甲醇适量（红霉素10mg加甲醇1ml）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇（15：1）稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，取20μl流入液相色谱仪。记录色谱图至红霉素A保留时间的5倍。按红霉素C、红霉素A、杂质I、红霉素B、红霉素烯醇醚峰的顺序出峰（必要时，用红霉素C、红霉素B、红霉素烯醇醚对照品进行峰定位）。红霉素A峰与红霉素烯醇醚峰的分离度应大于14.0，红霉素A峰的拖尾因子应小于2.0。
测定法 取本品约0.17g和红霉素的标准品约0.1g，精密称定，分别加甲醇适量（10mg加甲醇1ml）溶解后，用磷酸盐缓冲盐（pH7.0）-甲醇（15：1）定量稀释制成每1ml中约含红霉素4mg的溶液，分别作为供试品溶液和标准品溶液；精密量取供试品溶液与标准品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中红霉素A的含量。按无水物计，不得少于59.1%。
可见异物 取本品5份，每份为制剂最大规格量，分别加微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）
不溶性微粒 取本品3份，分别加微粒检查用水溶解，依法检查（通则0903），每1g样品中，含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg红霉素中含内毒素的量应小于1.0EU。（供注射用）
无菌 取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）
【含量测定】 取本品适量，精密称定，加灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法红霉素项下的方法（通则1201第一法）测定。1000红霉素单位相当于1mg的C₃₇H₆₇NO₁₃。可信限率不得大于7%。
【类别】 大环内酯类抗生素。
【贮藏】 严封，在干燥处保存。
【制剂】 注射用乳糖酸红霉素