| 通用名 | 托西酸舒他西林颗粒 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | SULTAMICILLIN TOSILATE CRANULES |
| 拼音名 | TUOXISUAN SHUTAXILIN KELI |
| 药品类别 | 青霉素类 |
| 性状 | 本品为白色或类白色颗粒。 |
| 药理毒理 | 本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同 时存在时，不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄 西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良 好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、 肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形 杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及 包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。 氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘 肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、 不可逆的β内酰胺酶抑制药，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的 协同作用。 |
| 药代动力学 | 本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1： 1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用 不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度（Cmax）约相当于口服等量 氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约 为0.75小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分 布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形 经尿液排泄。 |
| 适应症 | 本品适用于敏感菌引起的： 1.上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。 2.下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。 3.泌尿系统感染。 4.皮肤软组织感染。 5.淋病。 |
| 用法用量 | 口服。 成人（包括老年人）及体重≥30kg的儿童 一次0.375～0.750g，一日2 次。 体重 <30公斤的小儿 按体重一日 50 mg/kg，分2次服用。 疗程一般均为5～14日 ，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染， 疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病 时，可顿服2.25 g，加服1 g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度 的维持时间。 |
| 不良反应 | 1.过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过 敏反应（过敏性休克）等。 2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。 3.思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。 4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。 5.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。 6.偶见间质性肾炎。 7.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴 性杆菌或白念珠菌感染。 |
| 禁忌症 | 1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。 2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤 患者禁用。 |
| 注意事项 | 1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾 病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应 立即停用本品，并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并 至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血 清钾或钠。 7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄 糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶 测定值升高。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1、本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因 此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。 2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属 感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 |
| 药物相互作用 | 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的 排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能 增加。 2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用 时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效 果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀 菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 托西酸舒他西林 | ||||||||
| 化学名 | （+）羟甲基-（2S,5R,6R）-6-[（R）-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,（2S,5R）-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | TUOXISUAN SHUTAXILIN | ||||||||
| 英文名： | SULTAMICILLIN TOSILATE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C25H30N4O9S2·C7H8O3S | ||||||||
| 分子量 | 766.8 | ||||||||
| 规 格 | 2g:0.125g（按C25H30N4O9S2计） | ||||||||
| 相关说明书 |
| 托西酸舒他西林分散片、托西酸舒他西林片 |