磺胺5-甲氧嘧啶片(磺胺对甲氧嘧啶片)

磺胺5-甲氧嘧啶片（磺胺对甲氧嘧啶片）

Tabellae Sulfamethoxydiazini

本品含磺胺5-甲氧嘧啶（C₁₁H1₂O₃N₄S）应为标示量的95～105%。

常用制品：每片含0.5 g。

【原料与用量】

每l万片用量

磺胺5-甲氧嘧啶5000 g

淀粉320 g

10%淀粉浆2000 g

硬脂酸镁27 g

【制法】将磺胺5-甲氧嘧啶与淀粉于混合机中混匀，加1O%淀粉浆2000 g左右（80℃以下加入），搅拌3～5分钟，14目尼龙筛制粒，85～90℃干燥，10目筛整粒，加硬脂酸镁混匀，压片，即得。

【作用与用途】磺胺类抗菌药。为一长效磺胺，对化脓性链球菌、肺炎双球菌、大肠杆菌、鼠疫杆菌、伤寒杆菌、沙门氏菌、肺炎杆菌均有良好的抗菌效果。对尿路感染疗效显著；对生殖器、呼吸系统及皮肤感染亦有效。主要用于膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、阴道炎、肾盂肾炎、喉炎、支气管炎、扁桃腺炎、鼻炎、中耳炎、蜂窝织炎、疮节等。

【用法与用量】口服每日1次，每次1片，首次剂量2～3片。

【贮藏】于避光容器中密闭，在阴凉处保存。

【注解】1.磺胺5-甲氧嘧啶，简称SMD（Sulfamethoxydiazinum），其他学结构式如下：

本品为白色或黄白色结晶性粉末，无嗅或几乎无嗅，味微苦；m.p.为209～213℃。几乎不溶于水，微溶于乙醇，稍溶于丙酮。

2.本品口服后很易从消化道吸收，给予单剂量后约4小时可达最高血药浓度，48小时后血药浓度仍有原量的1半。SMD在血液中约有80%与血浆蛋白结合，约有血药浓度1/3可渗入脑脊髓液中，乙酰化率为10%。主要在尿中排泄，其游离型或乙酰化物在尿中溶解度均大，约有50%以游离型、20%以乙酰化物在尿中排泄。半效期为37小时。

3.国内一些单位对sMD的体内过程进行了研究，4人清晨服药1.5 g，于3、6、9、12、30及48小时采血样、收集尿样，进行测定，结果如下：服药后6小时可达最高血药浓度（6.9 mg%），其中游离型占6.5 mg%，乙酰化物0.4 mg%，半效期为48小时。

尿中游离型磺胺在6～9小时平均浓度为29 mg%，以后遂渐下降，30～48小时仍维持在14.8 mg%。在尿中乙酰化率平均28.3±8.8%。

48小时在尿中排泄出总磺胺972.7 mg，占摄入量的64.9%，其中游离型为641.3mg，占摄入总量的42.8%。