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头孢羟氨苄Cefadroxil为半合成的第一代内服头孢菌素。【性状】白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。0.5%水溶液的pH值应为4.0~6.0。在弱酸性条件下稳定。【药理】(1)药效学抗菌作用类似头孢氨苄,但对沙门氏菌属、志贺氏菌属的抗菌作用比头孢氨苄弱。肠球菌属、肠杆菌属、绿脓杆菌等对本品耐药。体补药敏试验,务种细菌的MIC90(μg/mL)如下:化脓链球菌0.11(0.063~0.125)、无乳链球菌0.92(0.25~1.0)、肺炎链球菌1.2(0.5~2.0)、金黄葡萄球菌(青霉素敏感)3.2(2~16)、金黄葡萄球菌(青霉素耐药)6.2 (1~32)、大肠杆菌16(4~125)、奇异变形杆菌15.6(4~125)、肺炎克雷伯氏菌7.85(4~16)、沙门氏菌7.19(4~9)、志贺氏菌属6.98(2~8)、多杀性巴斯德氏菌1.4。(2)药动学内服后在胃酸中稳定,且吸收迅速,不受食物影响。犬内服22mg/kg后在1~2h内达18.6μg/mL的血药峰浓度,仅20%药物与血浆蛋白结合。在尿中大量排出,半衰期2h。投药后24h内尿中出现50%的原型药物。猫的半衰期接近3h。本品在成年马中内服吸收少且不规律。据初步研究驹内服的生物利用度平均为58.2%(36%~99.8%),平均消除半衰期为3.75h。【用途】主要用于犬,猫的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染。【药物相互作用】【注意】参见头孢氨苄。(1)头孢菌素类有交叉过敏反应,病畜对一种头孢菌素或青霉素、青霉素衍生物过敏。也可能对其他头孢菌素过敏。(2)肾功能严重减退时应将本品减量。(3)有时会出现呕吐、腹泻、昏睡等不良反应。如发生呕吐,可投喂食物予以缓解。【用法与用量】内服一次量每1kg体重马20mg犬、猫10~20mg一日1~2次连用3~5日。【制剂与规格】头孢羟氨苄胶囊(1)0.125g(2)0.25g(3)0.5g头孢羟氨苄片0.125g

关键字:头孢羟氨苄 头孢 cefadroxil 合成 第一代 头孢菌素
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