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甲氧苄氨嘧啶注射液(TMP注射液)

Injectio Trimethoprimi (Injectio TMP)

本品为甲氧苄氨嘧啶的灭菌水溶液,含甲氧苄氨嘧啶(C14H18O3N4)应为标示量的95~105%。

常用制品:2 ml内含100 mg。

【原料与用量】

甲氧苄氨嘧啶                     500 g

乳酸(约100%)               250 g

注射用水加至           10000 ml

【制法】取约总量80%的注射用水,加入甲氧苄氨嘧啶使混悬于水中,然后滴加乳酸,使甲氧苄氨嘧啶全部溶解,控制pH为3.5~4.0。加注射用水至全量,过滤,灌封,用100流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】本品为抗茵消炎药,具有广谱的抗菌作用,其机制为抑制二氢叶酸还原酶,阻碍细菌的叶酸代谢,与磺胺类药合用时,能使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,从而增强抗菌效果。与某些抗菌素合用时,也有增效作用,因此用作磺胺类药或某些抗菌素的增效剂。适用于肺部感染、老年慢性支气管炎、菌痢、泌尿道感染、肾盂肾炎、肠炎、伤寒等症。

【用法与用量】常用量肌内注射一次30~100 mg一日80~00 mg。静脉滴注每次0.1g。

【注意】1.本品偶能产生恶心、呕吐、皮疹等副作用;肾功能减损者慎用,孕妇忌用。

2.本品不宜长期使用,超过10天时应进行血象检查。

3.贮藏过程中如有结晶析出,可温热溶解后使用。

【贮藏】置避光容器内,密闭保存。

【注解】

1.甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprinum)简称T.M.P。为白色或类白色,味苦,几乎无嗅的结晶性粉末。其结构式如下:

甲氧苄氨嘧啶注射液(TMP注射液)

本品在冷水中不溶,在热水或乙醇中微溶,在碱性溶液中易溶,但能发生分解,与酸能形成盐,但大多数盐不溶于水,只有冰醋酸与乳酸的盐能溶于水,故注射液是利用其生成乳酸盐的原理来制备。

2.本品性质稳定,虽经100℃加热8小时,仍保留标示量的98.6%。

3.本品在配制的过程中要保温(约40℃)为好,否则易析出结晶。

4.本品的pH值应为3.5~5.5,为了保证其稳定性,当与磺胺类钠盐等碱性药物联合应用时应分别注射,避免配伍变化。

关键字:甲氧苄氨嘧啶 tmp 磺胺
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