苦参碱注射液
Injectio Alkaloidorum Sophorae
本品为苦参碱的灭菌水溶液。每2ml安瓿含苦参碱30mg。
【原料与用量】
苦参碱15 g
吐温-8010 ml
苯甲醇10 ml
注射用水加至1000 ml
【制法】称取苦参碱15 g，以热注射用水400 ml分3～4次加入溶解，加浓盐酸调pH 4，煮沸10分钟，放冷，过滤至完全澄明，加注射用水至950 ml，加吐温-80和苯甲醇，溶解后调pH 4～6，加注射用水至1000 ml，用G4垂熔玻璃漏斗过滤至澄明，灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】本品为抗心律不齐及抗菌药，亦有明显的利尿作用。用于阵发性心动过速、心房纤颤、期前收缩以及急性细菌性痢疾、阿米巴痢疾、肠炎、急慢性肾炎、尿路感染、牛皮癣及皮肤湿疹①。
【用法与用量】肌内注射一次2～4 ml每日1～2次。
【注意】如有过敏性休克、哮喘等病史的患者忌用。
【注解】1.苦参为豆科植物苦参Sophora flaveseens Ait.的根。主产于山西、河南、河北等地。其主要成分含有多种生物碱，以苦参碱（Matrine，C16H240N2）为主，含量达2%,尚含有甲基金雀花碱（Methyleytisine，C12H160N2）、臭豆碱（Anagyrine，C15H20ON2）、氧化苦参碱（Oxymatrine，C15H2402N2）以及槐醇碱（Sophoranol,C15H2402N2）等。
此外尚含多种黄酮类，如苦参黄酮（Kararinone）、去甲苦参黄酮（Nor-Kararinone）等②。
2.苦参碱为柱状或针状结晶，味苦，熔点75～77℃，溶于水中，也溶于苯、氯仿及乙醚、二硫化碳中，微溶于石油醚，加热时能溶于氢氧化钾（为苦参碱酸性盐基的钾盐）。
3.苦参碱可按下列工艺淀程提取：
以热醇浸泡3次，过滤蒸馏浓缩后，加入适量水及盐酸使成酸性
苦参根（切细）→醇提取液→
↗树脂状物（弃去）
→以乙醚振荡数次
↘水溶液（含生物碱）→↗醚层（回收乙醚）
以K2CO3或氨水碱化后用CHCl3萃取
↘水层→↗水层
蒸干 以乙醚提取
↘CHCl3层→干燥物→
蒸发加收乙醚
醚提取液→苦参碱
提取的苦参碱干燥温度不能过高，否则易焦化。干燥过程中经常翻动，可增加干燥速度。
4.溶解苦参碱时，因提取的苦参碱含有少量色素和树脂类杂质，加水溶解后，使溶液呈棕色混浊，加酸后煮沸10分钟，以沉淀其杂质，可过滤除去。
5.另一种“苦参注射液”每ml相当于原药材苦参0.5～1 g，其生产工艺流程如下③：
用0.5%盐酸水溶液浸渍或渗漉法提取,加新制石灰乳，边加边搅调pH10～12
总收集量为药材的8～10倍放置过夜，过滤
苦参（粗粉）→合并浸出液→澄明滤液
加50%H2SO4调pH5，加3倍量乙醚并以20%NaOH,
放置过夜，过滤蒸发浓缩到1：1调pH7～8，放置过夜，过滤
→滤液→浓缩液→↗沉淀物（弃去）
↘滤液→
减压浓缩至1：0.8～1加0.5%吐温-80,0.75%苯甲醇及适量注射用水至每ml含原药材1:0.5～1g
放置过夜，纸浆过滤100℃/30分钟热处理,冷藏过夜,精滤
→滤液→
灌封于2ml安瓿中,100℃/30分钟灭菌
浅黄色澄明注射液→苦参注射液
此法工艺简单,提取法中革除了有机溶剂（氯仿）,亦比水醇法节省了大量乙醇，降低了成本。
6.北医制药厂研制了“氧化苦参碱注射液”，其处方及制法如下：④
处方:
氧化苦参碱10 g
10%盐酸溶液适量
注射用水加至l000ml
【制法】取氧化苦参碱加注射用水750 ml，搅拌使溶解（但此时熔解不完全），加10%盐酸约2 ml，调节pH为6.6左右（原来溶液pH约为7.1左右），加温至60～70℃，搅拌使全溶，加入活性炭1g（约0.1%），搅拌约10分钟，用布氏漏斗抽滤脱炭，加注射用水至全量，再用G3垂熔玻璃搌斗精滤,灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
氧化苦参碱的提取工艺流程如下：
加10倍量0.1～0.2%HCl通过阳离子树脂
苦参根（粗粉）→渗漉液→交换树脂
[渗漉][离子交换]
水、醇洗涤35～40℃1：1氨水
→交换树脂→干交换树脂→碱化交换树脂
[除杂质][烘干][碱化]
氯仿提取40小时回收氯仿加无水乙醇减压蒸馏
→氯仿提取液→浓缩液→
[连续回流][浓缩][去水]
加1.5～2倍量丙酮冷置,过滤
糖浆状物→丙酮溶液→粗品
[热溶][析晶]
20倍丙酮、活性炭脱色、过滤除炭
→氧化苦参碱精品
[重结晶]
参考文献
①北京医学院附属医院皮肤科，中草药通讯，1976，1，35。
②Okuda.S.et a1.，Chem.Pharm.Bull.，1965，13，482.
③冉蒜雄，中草药通讯，1977，3，16。
④北京医学院药学系，《药剂学及制剂注解》，第三分册下册，1976，197～198页。