阿维菌素
Avermectin
是阿维链霉菌(Strepto myces avermitilis)的天然发酵产物。而伊维茵素则为经结构改造的半合成大环内酯类,二者主要成分区别在于C22和C23处,阿维菌素为双键,伊维菌素为双氢单键。本品主含伊维菌素B1(B1α+B1β)不得低于92%,其中B1α不得少于80%。国外的同类产品称阿泊菌素(Abamectin)。
【性状】本品为白色或淡黄色粉末,无味。本品在醋酸乙酯、丙酮、氯仿中易溶;在甲醇、乙醇中略溶,在正己烷,石油醚中微溶;在水中几乎不溶。
【药理】阿维菌素的驱虫机理、驱虫谱以及药动学情况与伊维菌素相同,其驱虫活性与伊维菌素大致相似,但本品性质较不稳定,特别对光线敏感,贮存不当时易灭活减效。
【用途】阿维菌素对动物的驱虫谱与伊维菌素相似,兹以牛为例,以推荐剂量(200μg/kg)给牛皮下注射,几乎能驱净的虫体有:奥氏奥斯特线虫(成虫、第4期幼虫、蛰伏期幼虫)、柏氏血矛线虫(成虫、第4期幼虫)、艾氏毛圆线虫(成虫)、古柏线虫(成虫、第4期幼虫)、绵羊夏伯特线虫(成虫)、辐射食道口线虫(成虫、第4期幼虫)、胎生网尾线虫(成虫、第4期幼虫)。阿维菌素至少在用药7天内能预防奥斯特线虫、柏氏血矛线虫、古柏线虫、辐射食道口线虫的重复感染,对胎生网尾线虫甚至能保持药效14天。对牛腭虱的驱除至少能保持药效56天以上。阿维菌素对微小牛蜱吸血雌蜱的驱除效应至少维持21天,而且能使残存雌蜱产卵减少。阿维菌素对某些在厩粪中繁殖的双翅类幼虫也极有效,如给牛一次皮下注射200μg/kg,据粪便检查,至少在21天内能阻止水牛蝇(东方血蝇)的发育。由于阿维菌素大部分由粪便排泄,因此对某些在厩粪中繁殖的双翅类昆虫幼虫发育受阻,所以,本类药物是牧场中最有效的厩粪灭蝇剂。一次皮下注射200μg/kg,粪便中残留阿维霉素对牛粪中金龟子成虫虽很少影响,但直至用药后21天(有些虫体为28天)粪便中幼虫仍不指正常发育。
【注意】阿维菌素的毒性较伊维菌素稍强。其性质不太稳定,特别对光线敏感,迅速氧化灭活,因此,阿维菌素的各种剂型,更应注意贮存使用条件。阿维菌素的其他注意事项可适当参考伊维菌素内容。
【用法与用量】阿维菌素内服一次量每1kg体重羊、猪0.3mg阿维菌素注射液皮下注射一次量每1kg体重牛、羊0.2mg猪0.3mg阿维菌素浇泼剂背部浇泼一次量每1kg体重牛、猪0.5mg(按有效成分计)耳根部涂敷一次量每1kg体重犬、兔0.5mg(按有效成分计)
【制剂与规格】阿维菌素片(1)2mg(2)5mg
阿维菌素胶囊2.5mg
阿维菌素散(1)50g:0.5g(2)50g:1g
阿维菌素浇泼剂(1)2ml:10mg(2)100mL:500mg(3)500mL:2.5g