| 通用名 | 盐酸乙胺丁醇胶囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | ETHAMBUTOL HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN YI'ANDINGCHUN JIAONANG |
| 药品类别 | 抗结核病药 |
| 性状 | |
| 药理毒理 | 1.药理 本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁 殖期细菌具较强活性，对静止期细菌几无作用。对各型分枝 杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交 叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制敏感细菌的 代谢，抑制RNA的合成，干扰结核杆菌蛋白代谢，从而导致 细菌死亡。 2.毒理 本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑 外露和脊柱畸形等；在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形；在 家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。 |
| 药代动力学 | 本品口服后经胃肠道吸收75％～80％，达峰时间2～4 小时。在体内各组织中分布广泛，可浓集在红细胞（红细胞 内浓度可达血药浓度的2～3倍）、肾、肺、唾液和尿液中， 在胸水、腹水浓度极低。脑脊液中药物浓度约为血药浓度 20%～80%，表观分布容积（Vd）为1.6～3.9L/kg，蛋白结合率 约10％～30%。血消除半衰期（t1/2?）为2.5～4小时，肾功能 减退者可延长至7～15小时,故应进行剂量调整。约10%～20% 的本品在肝脏代谢，本品经肾小球滤过和肾小管分泌排出， 给药后约50％～90%药物以原型在24小时内经肾排出，约 15％为无活性代谢物，肾清除率（ClR）为5.93～8.45ml/分 /kg。在粪便中以原形排出约20％。乳汁中的药物浓度约相 当于母体血药浓度。血液透析和腹膜透析可清除本品。 |
| 适应症 | 本品适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所 致的肺结核和肺外结核，亦可用于非典型结核分枝杆菌感染 的治疗。 |
| 用法用量 | 需与其他抗结核药物联合使用。 1.初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次；或一次 25～30mg/kg，最高2.5g,一周3次；或按体重50mg/kg，最 高2.5g一周2次。 2.复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60 天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。 3.非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一 日1次。 |
| 不良反应 | 1.常见视神经损害，如球后视神经炎、视神经中心纤 维损害。可能与本品同铜、锌等金属元素螯合后引起这些金 属元素含量下降有关。球后视神经炎发生率约0.8%，与剂量、 疗程有关，长期服药、每日剂量大于25mg/kg时易于发生， 每日剂量15mg/kg发生率为1%，25mg/kg为6%， 35mg/kg 增至15%。表现为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、 视野缩小。上述反应早期发现和及时停药则可于数周或数月 内自行消失，永久性视觉功能丧失极少发生。 2.少见畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）和 病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。 3.偶见胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻、肝功能损害、 周围神经炎（常表现为麻木、针刺感、烧灼痛或手足软弱无 力）和过敏反应（常表现为皮疹、瘙痒、头痛、发热、关节 痛）等。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者、已知视神经炎患者、乙醇中毒者、及年 龄<13岁者应谨慎使用。 |
| 注意事项 | 1.痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减 退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。 2.单用本品细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他 抗结核药联合应用。 3.治疗期间应检查： （1）眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗 程中每月检查一次，尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg 的患者。 （2）由于本品可使血中尿酸浓度增高,引起痛风发作，因 此在疗程中应定期测定血清尿酸。 4.对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增 高。 5.如发生胃肠道刺激，本品可与食物同服。一日剂量 分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜1 次服用。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.由于本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母体血药 浓度的30％，动物实验显示本品可致畸形，虽然在人类中未 证实有问题，但孕妇仍应禁用本品，如确有服用指征时须充 分权衡利弊。 2.本品可分泌至乳汁，浓度与母体血药浓度相近，故 哺乳期妇女禁用本品，如确有服用指征需暂停授乳。 |
| 儿童用药 | 13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测 视力变化，故本品不宜用于13岁以下小儿；13岁以上小儿 用量与成人相同。 |
| 老年患者用药 | 老年患者因生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用 量。 |
| 药物相互作用 | 1.铝盐，包括DDI缓冲液可减少本品的吸收。 2.本品与维拉帕米合用可减少后者的吸收。 3.与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性，如视 神经炎或周围神经炎。 4.与乙硫异烟胺合用可增加黄疸性肝炎、视神经炎等 不良反应。 |
| 药物过量 | 1.药物过量主要表现为【不良反应】中所述症状，重 症者可发生永久性视神经萎缩。 2.药物过量的处理 （1）停药。 （2）对症处理：①球后视神经炎者可用维生素B6、复合 维生素及锌铜制剂等。 ②恢复视力，可选用地塞米松5mg， 每日静滴或球后注射；妥拉苏林12.5mg,每日球后注射；氢 化可的松200mg，每日静滴。也可口服强的松20mg，每日2～ 3次。同时给予维生素等。恢复期可予针刺治疗，口服地巴 唑、烟酸等，或胎盘组织液每日肌内注射。③必要时进行血 液透析和腹膜透析。 |
| 贮藏 | 遮光，密封，在干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸乙胺丁醇 | ||||||||
| 化学名 | [2R,2[S-（R*,R*）]-R]-（+）2,2'-（1,2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN YI'ANDINGCHUN | ||||||||
| 英文名： | ETHAMBUTOL HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H24N2O2·2HCl | ||||||||
| 分子量 | 277.23 | ||||||||
| 规 格 | 0.25g | ||||||||
| 相关说明书 |
| 盐酸乙胺丁醇片 |