盐酸艾司洛尔

盐酸艾司洛尔Yansuan Aisiluo'erEsmolol Hydrochloride

C₁₆H₂₅NO₄.HCl 331.84
本品为4-[2-羟基-3-（异丙氨基）丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₆H₂₅NO₄.HCl不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中极微溶解。
熔点 本品的熔点（通则0612）为85～92℃（测定时，每分钟上升的温度为0.5℃）。
【鉴别】 （1）取本品约0.3g，加水1ml溶解后，加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1ml，加热至沸，放冷，加稀盐酸使成酸性，滴加三氯化铁试液，溶液即显紫红色。
（2）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在222mn与274nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集635 图）一致。
（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】 酸度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为2.5～4.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第 一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
硫酸盐 取本品0.50g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
有关物质 取本品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（CAPCELL PAK C18 MG Ⅲ柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；流动相A为乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.0g，加水溶解并稀释至650ml）（15：20：65），流动相B为甲醇，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟1.0ml；检测波长为222mn。取盐酸艾司洛尔对照品约10mg，置10ml量瓶中，加1mol/L盐酸溶液1ml，放置30分钟，加1mol/L氢氧化钠溶液1ml使中和，用流动相A稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，艾司洛尔峰保留时间约为12分钟，4-[2-羟基-3-（异丙氨基）丙氧基]苯基丙酸（杂质I）相对保留时间约为0.35。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计（0.02%）。

残留溶剂 取本品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，加N，N-二甲基乙酰胺适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取甲醇、乙醚、乙酸乙酯和甲苯各适量，精密称定，加N，N-二甲基乙酰胺适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲醇30μg、乙醚200μg、乙酸乙酯500μg和甲苯90μg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861 第三法）试验，以聚乙二醇为固定液；初始温度为40℃，维持6分钟，以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持2分钟；进样口温度为200℃，检测器温度为250℃。精密量取供试品溶液和对照品溶液各1μl，注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，甲醇的残留量不得过0.03%，乙醚的残留量不得过0.2%，乙酸乙酯和甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重 取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣 不得过0.1%（通则0841）。
重金属 取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 取本品约0.25g，精密称定，加醋酐40ml溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L） 滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液 （0.1mol/L）相当于33.18mg的C₁₆H₂₅NO₄.HCl。
【类别】 β肾上腺素受体阻断药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 注射用盐酸艾司洛尔
附：
杂质I

C₁₅H₂₃NO₄ 281.35
4-[2-羟基-3-（异丙氨基）丙氧基]苯基丙酸