莫西菌素
Moxidectin
莫西菌素是由一种链霉菌(S.cyaneogriseus noncyanogenus)发酵产生的半合成单一成分的大环内酯类抗生素。
【药理】(1)药效学莫西菌素与其他多组分大环内酯类抗寄生虫药(如伊维菌素、阿维菌素、美贝霉素)的不同之处,在于它是单一成分,以及维持更长时间的抗虫活性。莫西菌素具有广谱驱虫活性,对犬、牛、绵羊、马的线虫和节肢动物寄生虫有高度驱除活性。奠西菌素驱虫机理可参考伊维菌素。(2)药动学由于莫西菌素较伊维菌素更具脂溶性和疏水性。因此,维持组织的治疗有效药物浓度更持久。在牛体内的代谢产物为C-29/30及C-14位的羟甲基化产物,其次还有极少量羟基化和O-脱甲基化产物。本品与伊维菌素一样,主经粪便排泄,经尿排泄的为3%。
【用途】莫西菌素用较低剂量时(0.5mg/kg或更低)即对内寄生虫(线虫)和外寄生虫(节肢动物)有高度驱除活性。本品主要用于反刍兽和马的大多数胃肠线虫和肺线虫,反刍兽的某些节肢动物寄生虫,以及犬恶丝虫发育中的幼虫。
(1)牛牛主要用莫西菌素注射剂和浇泼剂,超过99%高效的虫体有;奥氏奥斯特线虫成虫和幼虫、牛仰口线虫成虫及第4期幼虫、琴形奥斯特线虫、柏氏血矛线虫、艾氏毛圆线虫、蛇形毛圆线虫、无色毛首线虫、辐射食道口线虫和胎生网尾线虫。莫西菌素对鞍肛细颈线虫(>95%)效果亦可,对肿孔古柏线虫成虫及幼虫、栉状古柏线虫成虫及幼虫、麦克马斯特古柏线虫成虫及幼虫、匙形古柏线虫有效率为92%~100%。一次应用后预防重复感染达28天的虫体为,奥斯特线虫,血矛线虫和食道口线虫。对肺线虫甚至超过28天;但对细颈线虫和古柏线虫上述作用不超过7天。一次皮下注射莫西菌素能完全排除疥螨和痒螨,但并不能治愈足螨。一次局部应用虽对痒螨有效,但对其他虫种无应用价值。一次皮下注射使微小牛蜱减少95%,甚至在用药32天内一直保持对虫体的抑制效应。还有些资料证实,注射剂和浇泼剂对吸吮性外寄生虫,如牛血虱、牛腭虱、牛管虱和牛纹皮蝇蛆有效率达99%~100%。浇泼剂对牛毛虱的效果更优于注射剂。
(2)羊莫西菌素给羊内服对血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、古柏线虫、食道口线虫、夏伯特线虫和网尾线虫成虫和幼虫以及细颈线虫有效率超过99%。此外,对绵羊痒螨也有极好疗效。在新西兰,还准许浇泼剂用于喂养的鹿群,证明对血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、食道口线虫、网尾线虫驱除率超过99%。
(3)马按400μg/kg莫西菌素剂量给马应用,对常见的内寄生虫很有效,但对马胃蝇蛆效果不定。有人用一种莫西菌素明胶制剂,按300μg/kg量用于马,对蝇柔线虫、马副蛔虫、马尖尾线虫成虫和幼虫以及普通圆形线虫、无齿圆形线虫和三齿属线虫成虫有效率超过99%。对盅口线虫成虫和第一线期幼虫驱除率超过97%,但对第3期幼虫效果极差。莫西菌素对各种胃蝇的幼虫效果不定(57%~100%),疗效比伊维菌素差得多。
(4)犬莫西菌素对犬的驱虫作用和美贝霉素相似,即对犬钩口线虫有高效,但对弯口属钩虫如欧洲犬钩口线虫效果不佳。因为前者一次内服25μg/kg量即对犬钩口线虫有良效,而对后一虫种需用150μg/kg量始达相等效应,300μg/kg量对犬鞭虫亦无效。低剂量莫西菌素对犬恶丝虫的预防作用与伊维菌素相似,如按3μg/kg剂量对犬恶丝虫一月龄及二月龄幼虫的驱除率达100%。
【注意】(1)莫西菌素对动物较安全,而且对伊维菌素敏感的长毛牧羊犬(Collies)用之亦安全,但高剂量,个别犬可能会出现嗜眠,呕吐,共济失调,厌食,下痢等症状。(2)牛应用浇泼剂后,6h内不能雨淋。
【用法与用量】莫西菌素片剂,内服一次量每1kg体重犬3μg每月一次莫西菌素溶液内服一次量每1kg体重马0.4mg羊0.2mg莫西菌素注射液皮下注射一次量每1kg体重牛0.2mg莫西菌素浇泼剂 背部浇泼每1kg体重牛、鹿0.5mg
【制剂与规格】莫西菌素片剂(1)30μg(2)68μg(3)136μg莫西菌素溶液(1)100mL:0.1g(2)100mL:0.2g(3)250mL:0.25g(4)250mL:0.5g莫西菌素注射液(1)1ml:001g(2)5mL:0.05g莫西菌素浇泼剂(1)250mL:125mg(2)2.5L:1.25g