美贝霉素肟

美贝霉素肟

Milbemycin Oxime

美贝霉素肟是由一种吸湿链霉菌（Strepto  myces hygroscopicus subsp.aureolacrimosus）发酵产生的大环内酯抗寄生虫药。主要含A₁美贝霉素肟不得低于80%，A₃美贝霉素肟不得超过20%。

【性状】本品在有机溶剂中易溶，在水中不溶。

【药理】（1）药效学美贝霉素对某些节肢动物和线虫具有高度活性，是专用于犬的抗寄生虫药。美贝菌素的抗虫机理可参考伊维菌素。（2）药动学内服给药后约有90%～95%原型药物通过胃肠道，其余5%～10%药物吸收后经胆汁排泄。因此，几乎有接近全量的药物经粪便排出。

【用途】美贝霉素肟对内寄生虫（线虫）和外寄生虫（犬蠕形螨）均有高效。以较低剂量（0.5mg/kg或更低）对线虫即有驱除效应。对犬恶丝虫发育中幼虫均极敏感，目前本品已在澳大利亚、加拿大、意大利、日本、新西兰和美国上市，主要用以预防微丝蚴和肠道寄生虫（如犬弓首蛔虫、犬鞭虫和钩口线虫等），本品虽对钩口线虫属钩虫有效，但对弯口属钩虫不理想。在犬恶丝虫第3期幼虫感染后30天或45天时，一次内服0.5mg/kg美贝菌素肟均可完全防止感染的发展，但在感染后60天或90天时用药无效。如果在感染后60天用药，再按月用药一次（或数次）则完全可排除犬恶丝虫感染。对实验感染犬恶丝虫的猫，按月内服0.5～0.9mg/kg量亦能完全排除感染。美贝霉素肟是强有效的杀犬微丝蚴药物。一次内服0.25mg/kg，几天内即使微丝蚴数减少98%以上。由于美贝霉素肟有很强的杀微丝蚴和阻止虫胚的发育作用，对感染犬恶丝虫的犬，每月一次应用预防剂量（0.5～1mg/kg），在6～9月内使微丝蚴转变阴性，再用4～6个月，可使绝大多数动物继续保持无微丝蚴状态。美贝霉素肟对犬蠕形螨也极有效。患蠕形螨（包括对双甲脒耐药）犬每天按1～4.6mg/kg量内服，在60～90天内，患犬症状迅速改善而且大部分犬彻底治愈。

【药物相互作用】本品不能与乙胺嗪并用，必要时至少应间隔30天。

【注意】（1）美贝霉素肟虽对犬毒性不大，安全范围较广，但长毛牧羊犬对本品仍与伊维菌素同样敏感。本品治疗微丝蚴时，患犬亦常出现中枢神经抑制、流涎、咳嗽、呼吸急促和呕吐。必要时可以1mg/kg量的氢化泼尼松以预防之。（2）不足四周龄以及体重低于2磅的幼犬，禁用本品。

【用法与用量】内服一次量每1kg体重犬0.5～1mg/kg每月一次

【制剂与规格】美贝霉素肟片（1）2.3mg（2）5.75mg（3）11.5mg（4）23mg