磺胺噻唑钠注射液
Injectio Sulfathiazoli Natrici
本品为磺胺噻唑钠的灭菌水溶液。含磺胺噻唑钠（C9H8O2N3S2Na·11/2H2O）应为标示量的95～105%。
常用制品：（1）2 ml内含0.4 g；（2）5 ml内含1.0 g。
【原料与用量】
磺胺噻唑钠200 g
注射用水加至1000 ml
【制法】取注射用水约700 ml，煮沸放冷至50℃左右，加磺胺噻唑钠搅拌使全部溶解，加注射用水至接近总量，用20%氢氧化钠溶液调节pH值至10.5～10.6，加煮沸放净的注射用水至全量，调整含量，加0.1%活性炭搅拌均匀，过滤除炭，精滤至澄明，充氮，灌封于安瓿中，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】为磺胺类抗菌药。用于脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、淋球菌、溶血性链球菌的感染。
【用法与用量】肌肉深部注射每日3次每次1～2 g。静脉注射用本品5 ml，加入5～10%葡萄糖溶液15 ml中稀释成5%溶液，缓缓注入，每次1～2 g，每日4～6 g。病情好转后改为口服。
【贮藏】避光保存。
【注解】1.磺胺噻唑为白色或淡黄色结晶、颗粒或粉末。无嗅或几乎无嗅，几乎无味。遇日光颤色渐新变深。在水中溶解度随溶液pH值升高而增加，pH值6时为100 mg/100 ml（37℃），pH值7.5时为235 mlg/100 ml（37℃）。在人血浆中溶解度为330 mg/100 ml（37℃）。在乙醇中微溶，溶于丙酮、稀盐酸、氢氧化碱溶液、碳酸碱溶液及氢氧化铵溶液中。磺胺噻唑的结构为：
磺胺噻唑几不溶于水，故用其钠盐制备注射液。磺胺噻唑钠为白色或微黄色结晶、粉末或颗粒。无嗅，几乎无味。于空气中遇光颜色变深，在湿空气中吸收CO2析出不溶于水的磺胺噻唑。磺胺噻唑钠分子中含5个结晶水，其结构如下：
除上述结构外，也有含1/2结晶水和6个结晶水的。制备注射液时应按无水物计算投料。磺胺噻唑钠1 g能溶于水2.5 ml、乙醇15 ml中。1%水溶液pH值为9.35，10%溶液pH值为10.2。
2.磺胺噻唑钠的制备：
第一法：用乙醇为溶媒，在10L容器中，加入磺胺噻唑1000 g、乙醇4000 ml及50%氢氧化钠500 ml（以化学纯粹氢氧化钠381 g加蒸馏水成500 ml），将此混合物在水浴上加热数分钟，磺胺噻唑全部溶解成钠盐，过滤以除去杂质，滤液用水冷却，磺胺噻唑钠盐即形成结晶徐徐析出，减压过滤，尽量抽出附着的碱液，并以冷乙醇或冰水洗涤数次（溶于水及乙醇中的微量磺胺噻唑钠，可用盐酸中和而回收），在干燥箱中干燥之，即得无水结晶的磺胺噻唑钠盐。
第二法：将磺胺噻唑1000 g，溶于8%氢氧化钠溶液（以化学纯粹氢氧化钠174 g，加蒸馏水成2000 ml）2000 ml中，加温，使全部溶解，如有杂质，过滤之。在澄清液中，再加40%氢氧化钠溶液（以化学纯粹氢氧化钠286 g，加蒸馏水成500 ml）约500 ml，如已有结晶析出，加温使溶，放置待冷，含有5分子结晶水的钠盐即成片状结晶徐徐析出，减压过滤，尽量抽出附着的碱液，并以冷乙醇或冰水洗涤数次（溶于水及乙醇中的微量磺胺噻唑钠，可用盐酸中和而回收之），在干燥箱中干燥之，即得含5分子结晶水的磺胺噻唑钠盐。
3.本品制造时常易发生下列现象，须注意防止，以免增加废品率。（1）脱片现象。由于本品的pH值较高，在8.5～10.5之间，如用劣质玻璃安瓿，强碱侵蚀玻璃表面，往往在加热后，有闪光的玻片脱落，故制造本品所用的安瓿，须通过耐碱性检查。（2）析出磺胺噻唑结晶。本品在制造过程中如吸收空气中的二氧化碳，使溶液的pH值降低，致灭菌后或在贮存一个时期后析出磺胺噻唑结晶，避免的方法可将制造本品所用的注射用水煮沸以逐出二氧化碳，在配液时应尽量少与空气接触，溶液滤过与灌注时应在氮的气流下进行，如不用氮气，则进入装置的空气必须经10～0%氢氧化钠溶液洗涤或在贮液瓶口插一碱石灰管，以吸收空气中的二氧化碳。安瓿灌充后应立即熔封，并宜采用拦腰封口法，以免二氧化碳侵入安瓿中。（3）变色。本品常在灭菌或贮存日久后变黄色或红棕色，这种变色现象是由于氧化作用所致，有时亦由于溶液中含有微量金属离子（如Cu＋＋、Fe＋＋＋等）的催化作用所引起，故可加入0.03～0.05%的乙二胺四乙酸（EDTA）的二钠盐，使与微量金属成络合物，以防止溶液变色。有的生产单位亦用0.1%硫代硫酸钠作为抗氧剂。在灌注过程中最好以黑布遮于贮液瓶上避光。
4.磺胺噻唑钠的变色，主要是受日光影响所起的氧化作用，在磺胺苯核上的氨基被氧化，生成偶氮苯化合物，是一种带颜色的产物。黄鸣龙氏等曾用普通氧化剂氧化磺胺，得到偶氮苯4，4二磺酰胺（Azobenzene 4，4 disulfonamide）及氧化偶氮苯4，4二磺酰胺（Azoxybenzene 4，4 disulfonamide）均为具有鲜明澄黄色的产物:
上列变色反应均发生在磺胺的氨基上，磺胺噻唑和磺胺嘧嘧均具有同样的氨基，故其变色反应亦生成偶氮苯化合物。其化学反应如下：
氧化作用主要受日光和空气中的氧影响。Whittet研究指出，氧化产生的颜色产物并没有降低疗效或增加溶液的毒性。注射液安瓿充氮气后可廷缓其变色。
5.磺胺噻唑钠与酸、铁盐、重金属盐类有配伍禁忌。氯化钙、氯化镁与磺胺噻唑钠可形成磺胺噻唑钙、磺胺噻唑镁的复合物。