硫酸黏菌素(硫酸多黏菌素E)Colistin Sulfate(Polymyxin E Sulfate)黏菌素是一种多黏菌素类的多肽抗生素,由多黏芽胞杆菌(Baci1Lus pulymyxa)的培养液中取得。常用其硫酸盐,按干燥品计算,每1mg的效价不得少于17 000黏菌素单位。【性状】白色或微黄色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0~6.5。【药理】(1)药效学属窄谱抗生素。主要对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,敏感菌有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药。多黏菌素类为慢效杀菌剂,主要作用于细菌细胞膜,当与敏感菌接触时,其化学结构中的游离氨基(带阳电)与细菌细胞膜上磷酯的磷酸根(带阴电)结合,使膜的通透性增加,导致细胞内的重要物质如氢基酸、嘌呤、嘧啶、K+等外漏,亦能影响核质和核糖体的功能,细菌对本品不易产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药现象,但多黏菌素E与B之间有完全的交叉耐药性。(2)药动学本品内服很少吸收,吸收后药物在体内分布较差,持续时间短暂。内服8h后除胆汁外,其他组织中仅有微量,16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广,0.5~lh在主要组织中均达峰值,但不易向胸腔、关节腔和感染灶内渗透,也难以透入脑脊液中。6h后除血、气管、唾液腺、肾、尿外均不能检出,24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的蛋白结合率较低。主要经肾排泄,肾功能不全时易在体内蓄积。【用途】主用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌等)引起的肠道感染,对绿脓杆菌感染(败血症、尿路感染、烧伤或外伤创面感染)也有效。【药物相互作用】(1)磺胺药、甲氧苄啶和利福平均可增强本品对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。(2)本品能增强两性霉素B对球孢子菌等的抗菌作用。(3)与肌松药和神经肌肉阻滞剂(如氨基糖苷类抗生素等)合用可能引起肌无力和呼吸暂停。【注意】(1)本品内服很少吸收,不用于全身感染。(2)本品吸收后,对肾脏和神经系统有明显毒性,在剂量过大或疗程过长,以及注射给药和肾功能不全时均有中毒的危险性。(3)休药期,猪、鸡7日。【用法与用量】内服一次量每1kg体重犊、仔猪1.5~5mg单位禽3~8mg单位一日1~2次混饲每1 00 Okg饲料犊牛5~40g仔锗2~20g鸡2~20g(以黏菌素计)混饮每1L水猪40~100mg鸡20~60mg(以黏菌素计)连用不超过7日【制剂与规格】硫酸黏菌素可溶性粉100g:2g(6 000万单位)硫酸黏菌素预混剂(1)100g:2g(2)100g:4g(3)100g:10g