注射用硫酸抗敌素(硫酸多粘菌素E)
Polymyxini E Sulfas pro Injectione
本品为硫酸抗敌素的灭菌粉末。
常用制品:每瓶内含50万单位。
【原料与用量】
注射用硫酸抗敌素灭菌粉末50万单位。
【制法】取注射用硫酸抗敌素灭菌粉末,在无菌室内按每瓶50万单位分装于灭菌玻璃瓶内,盖胶塞,轧紧铝盖,封蜡,贴签,即得。
【作用与用途】硫酸抗敌素抗菌活性与多粘菌素B相同。对多种革兰氏阴性杆菌有杀菌作用。特别对其它类抗菌素不能起抑制作用的绿脓杆菌有效。本品适用于由敏感细菌所致的败血症、尿路感染、肺部感染以及其它脏器或局部组织的感染。与其它多粘菌素一样,对绿脓杆菌感染,本品可作为首选药物。
【用法与用量】肌内注射每日每公斤体重15000~25000单位。重病症可考虑增加至30000单位,分3~4次注射。小孩剂量一般每日为8000~15000单位/公斤体重,分三次,但一日剂量不超过20万单位。小孩超过12足岁可使用成人剂量。疗程一般在二星期左右。
结膜下注射:由绿脓杆菌引起的严重角膜溃疡,可在结合膜下注射1~2万单位/次,隔1~2日一次,并结合局部应用抗菌素。
【注意】肌内注射时有局部疼痛,个别病人会出现红肿或硬块。肌内注射时可同时加l%盐酸普鲁卡因注射液,以减轻疼痛。
动物试验显示出在大剂量使用本品时可对肾脏有轻度损害,停药后能迅速恢复正常。临床应用过程中,少数病人可出现蛋白尿、红血细胞及管型,血液中非蛋白氮偶有轻虚增高,此种副作用对一般病人并不严重,都可继续使用完成治疗。个别病人在使用本品时,皮肤可能会有异常感觉或麻木感,有时也可能发生药物热或药疹。
【贮藏】阴凉干燥处。
【注解】1.抗敌素系多粘芽孢杆菌(Bacillus polymyxa)产生的一种多肽类抗菌素,亦称为多粘菌素E及粘菌素(Colistin)。
硫酸抗敌素(C55H104N16O12·2 1/2H2SO4=1,425)为白色结晶性粉末,有吸湿性,味苦,1份溶于2 ml水中或300份乙醇中,溶于甲醇,不溶于丙酮、氯仿和乙醚,其粉末在100℃±1开封保存,9日内效价不下降,14日后效价下降14.3%。在40℃密闭贮存60日内效价不下降。
硫酸抗敌素1%水溶液的pH为4~5,水溶液高于7.5即析出游离碱沉淀。其水溶液(2万单位/ml)的pH为2~7(加缓冲剂)。在30℃下,pH为2的溶液,34日内效价无损失,44日为原效价的96%。pH为4.0的,44日为90%,pH 6.0的为7l%,而pH 7.0的,放置3日后为90%,16日即降为57%。水溶液的pH如在7.0以上效价很快下降。
2.有些国家还用粘菌素甲磺酸钠盐(Colistini Natrii Methansulfonas),认为其毒性低,可用HCHO与SO2处理而得。