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氟苯尼考(氟甲砜霉素)Florfenicol为人工合成的甲砜霉素单氟衍生物。【性状】白色或类白色的结晶性粉末;无臭。在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中极微溶解。0.5%水溶液的pH值应为4.5~6.5。【药理】(1)药效学抗菌谱与抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。国外用于牛,对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90分别为(μg/mL):溶血性巴斯德氏菌0.50,1.00;多杀性巴斯德氏菌0.50,0.50;昏睡嗜血杆菌0.25,0.5。对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2~1.56μg/mL。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/mL。(2)药动学内服和肌内注射吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高,能较长时间地维持血药浓度。给犊牛一次肌内注射20mg/kg后,其药动学参数为Cmaxμg/mL)3.07(1.43~5.60),tmax(h)3.33(0.75~8.00),t1/2(h)18.3(8.30~44.0),AUC(μg/min/mL)4 242(3 200~6 250),F(%)78.5(59.3~106),Vd(L/kg)0.77(0.68~0.85)。肌内注射后60h在多数犊牛血清中仍能测到0.19μg/mL的平均浓度。其蛋白结合率在血清浓度为0.5、3.0和16.0μg/mL时分别为12.7、13.2和18.3%。本品口服吸收良好,猪即使在饲喂状况下吸收也较完全。由于胆汁中浓度高,且有较高的内服生物利用度(猪1.09%、犊牛88%、肉仔鸡55%),预示存在肝肠循环。主要经肾排泄,犊牛静脉注射和内服后分别有50%和65%的原药从尿排出。【用途】主用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病。对梭杆菌引起的牛腐蹄病有较好疗效。亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病如猪接触传染性胸膜肺炎等。【药物相互作用】【注意】参见氯霉素和甲砜霉素。(1)本品勿用于哺乳期和孕期的母牛(有胚胎毒性)。(2)本品不引起再生障碍性贫血,但用药后牛可出现短暂的厌食、饮水减少和腹泻等不良反应,注射部位可出现炎症。(3)美国FDA批准的,仅供牛用的注射剂。(4)体药期,注射牛28日。【用法与用量】内服一次量每1kg体重猪、鸡20~30mg一日2次连用3~5日肌内注射一次量每1kg体重牛20mg猪、鸡20~30mg犬、猫20~22mg一日2次连用3~5日【制剂与规格】氟苯尼考注射液2mL:0.6g氟苯尼考散50g:5g

关键字:氟苯尼考 霉素
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