醋酸维生素E注射液

醋酸维生素E注射液

Injectio Tocopheroli Acetatis

本品为醋酸维生素E的灭菌油溶液。含醋酸维生素E（C₃₁H₅₂O₃）应为标示量的90～110%。

常用制品：l ml内含5 mg。

【原料与用量】

醋酸维生素E5g

注射用油加至1000 ml

【制法】取注射用油盛于配液瓶中，用150℃干热灭菌1～2小时，放冷。将灭菌的注射用油用灭菌过的烧瓶倒出一部分，然后将称取的醋酸维生素E倒入配液瓶中，称醋酸维生素E的容器用注射用油少许洗涤，用细玻璃棒搅动，然后倾入配液瓶中，反复四五次，配液瓶中酌加注射用油，使成1000 ml搅匀，然后再密塞振荡，使充分溶解混合。以洁净干燥的垂熔玻璃漏斗过滤，（滤前应以灭菌注射用油试滤，如过滤太慢，可将油液加热至50～60℃，并保温滤过。）在密闭的情况下进行灌注，用100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

【作用与用途】据动物实验，本品对生殖功能，肌代谢均有影响，具有抗氧化作用。临床上用于肌营养不良，肌萎缩性脊髓侧索硬化、习惯性或先兆性流产，不育症，肝性昏迷等。

【用法与用量】肌内注射一次1～2 ml（5～10 mg）。

【贮藏】避光密闭、保存于阴冷处。

【注解】1.天然的α-生育酚（α-Tocopherol）可从大豆油中获得，其生物活性为合成品（±）-α-Tocopherol的1.36倍。

醋酸维生素E有α，β，γ等多种，活性以α为最强，β次之。供注射用的大多采用α-生育酚的醋酸酯（α-Tocopheryl acetate）。其化学结构式如下：

醋酸维生素E为淡黄色透明稠厚的油状液，几乎无嗅。本品在水中不溶。油溶液可在150℃灭菌1小时。

2.Α-生育酚的结构上有酚羟基，故在空气及光的作用下极易氧化，特别易受紫外光线的影响。

药剂学上常用作脂肪类药物的抗氧剂。

醋酸维生素E系将α-生育酚中的-OH基乙酰化后所得比较稳定的化合物，遇光与空气不起氧化作用。但为了保证产品的质量，本品配制对，应尽可能少与空气接触，室中有光线透入的玻璃窗最好用黑布遮蔽。

3.维生素B油液中含有非生育酚的羟基化合物杂质，能与氯化锌形成复化物除去，精制法系取浓α-生育酚21.3 g（含α-生育酚46%）溶于石油醚50 ml（80～100℃）中，加等量无水的氯化锌，继续在蒸气浴上回流加热，并搅拌30分钟，放冷，将沉淀过滤除去，滤液先用浓盐酸洗涤，然后用水洗至中性，蒸发回收溶媒得残渣16.7 g，含α-生育酚的效价选60%。

4.生育酚除有醋酸酯外，还有琥珀酸酯。各种品种的生物效价如下：

1 mg dl-α-Tocopheryl acetatet相当l单位

1 mg dl-α-Tocopheryl acid succinate相当0.89单位

1 mg dl-α-Tocopheryl相当1.1单位

1 mg dl-α-Tocopheryl acetate相当1.36单位

1 mg dl-α-Tocopherol相当1.49单位

1 mg dl-α-Tocopheryl acid succinate相当1.21单位

5.文献中介绍生育酚或含生育酚的注射液如下:

（1）罗马尼亚药典收载生育酚注射液。其中每ml含α-Tocopheryl acetate 10 mg或30 mg，并加入抗氧剂氢醌（Hydroquinone），并用葵子油作溶剂。波兰药典收载的制品为每ml含30或300 mg。

（2）维生素B或维生素E与某些脂溶性维生素（如维生素A丙酸酯、维生素D）的注射液可用20～60%聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL）及/或聚氧乙烯，5～30%乙醇为溶媒，并加对2-6特丁基甲酚（BHT）作抗氧剂配制，加水稀释成混悬液。

（3）维生素E与维生素A棕榈酸酯及维生素D的注射液，可用8～25%聚氧乙烯蓖麻油，4～44%甘油，15～85%水为溶媒，并加少量防腐剂与抗氧剂制成。