仙鹤草素注射液
Injectio Agrimonini
本品为仙鹤草素钠盐的灭菌水溶液。每1ml内含仙鹤草素(Agrimonina)10 mg。并加氯化钠0.65%。
【原料与用量】
仙鹤草素钠盐10 g
氯化钠6.5 g
注射用水加至1000 ml
【制法】取仙鹤草素钠盐与氯化钠,置适宜容器中,加注射用水适量,加热促使溶解后,滤过,再添加适量注射用水至1000 ml,灌入安瓿中,熔封,用热压蒸气灭菌法灭菌即得。
【作用与用途】本品为止血剂,能缩短凝血时间,用于各种出血,如鼻出血、吐血、咯血、便血、尿血、子宫出血、内脏出血等。
【用法与用量】肌内注射每次10 mg一日2次。
【注意】本品注射后有时可见心悸、颜面潮红、发热感,不久自行恢复。若遇虚脱现象,可用尼可刹米或樟脑注射液急救。注射时除葡萄糖外,不可与其他药物混合使用。
【贮藏】避光保存。
【注解】1.仙鹤草为蔷薇科龙芽草属植物龙芽草Agrimonina pi10sa及其同属植物的干燥全草。全国各地都有分布,主产于浙江、江苏、湖北、河南,福建等省,多在林边、山坡、路旁野生。其全草含仙鹤草素(Agrimoninum),为酚性橙脂酸,包括仙鹤草素(C29H49O5)、仙鹤草乙素(C14H19010)、仙鹤草丙素,系止血有效成分。此外尚含有仙鹤草内酯(Agrimonolide,C8H1806,为一种异香豆素类物质),黄酮甙类和维生泰C、K1、挥发油、鞣质、甾醇、有机酸等,其冬芽有酚性物质:鹤草酚(AgrimopholumC26H3408),为驱绦虫有效成分。
2.仙鹤草素系由仙鹤草中提得的一种色素的钠盐,为黑色颗粒或粉末,无嗅无味,易溶于热水。其水溶液呈红褐色,微带荧光。在醇、丙酮、醚或氯仿中不溶。其提取与精制法如下。
取干燥仙鹤草全草,拣除杂草,切细,取75 kg,加五倍量常水煎出1小时,煮时随时补充散失的水分,将煎出液放出,用布袋沥滤,药渣再加水煎出一次。两次所得煎出液合并,放冷过滤,滤液加适量浓硫酸,随加随搅拌,使仙鹤草素析出沉淀,加酸量以使不再产生沉淀为止。静置过夜,倾泻除去上清液,用布袋滤取下面沉淀,滴干母液后,移置压榨机中压榨,将母液尽量除去。
取已压干的酸沉淀物30 kg,加醇(95%)15 kg,捣成泥浆状,然后加入足量乙醇浸渍,并加搅拌,将各次乙醇浸出液合并,加氢氧化钠醇溶液(10%)适量,随加搅拌,即有沉淀析出,放置过夜,除去上清液,用布袋滤取下层沉淀,滴干后移置压榨机中加压,尽量除去母液,沉淀用95%乙醇洗至不呈碱性为止,即得粗制品。
将粗制品2 kg,加蒸馏水20 kg,溶解,滤过,滤液蒸发浓缩后,加入95%乙醇,使仙鹤草素钠盐析出。如法精制数次,即得纯品,可供制备注射液。
3.赤峰制药厂鉴于生产上乙醇耗用量大,曾拟改用酸反复沉淀法精制,为使质量符合要求,并加用硫化钠脱铁一项,工艺控制严格,可使铁盐低于百分之一,符合规定要求。但由于工艺的改变,产品中要夹入一部分醇不溶物,并发现一种可溶于醇而不能为碱所沉淀的白色中性物质,因此一般较醇精制法收率高,疗效如何,尚待进一步研究。
4.本品中加入氯化钠以调节溶液的渗透压,并有助溶作用。
5.本品的pH值应为6.5~8.5。