注射用l-半胱氨酸盐酸盐
l-Cysteini Hydrochloridum pro Injectione
本品为无菌白色粉末，每支含半胱氨酸盐酸盐100 mg。
【原料与用量】
半胱氨酸盐酸盐100 mg
另附
磷酸氢二钠缓冲剂粉末100 mg
【制法】取半胱氨酸盐酸盐，加注射用水溶解，先粗滤，再经无菌过滤，无菌分装后，冷冻干燥，在无菌条件下熔封，即得。
磷酸氢二钠缓冲剂粉末，可将本品干热灭菌后在无菌条伴下分装、熔封，或制成2ml灭菌的溶液。每支半胱氨酸盐酸盐附本品一支。
【作用与用途】本品是一种含有巯基的氨基酸。具有掌握体细胞氧化、还原的机能，能使肝脏生理机能旺盛。能调节人体内肝脏的磷脂辗转，保护已受毒性损害的肝实质细胞，并能中和毒素，增加白血球、阻止病原菌及抗组胺的作用。对放射性药物引起的造血系统损害，亦有效果。
本品适于治疗放射性药物中毒、重金属中毒、肝炎、血清病、牛皮癣、606的副作用等，并能预防肝的坏死症，对伤寒、斑疹伤寒、猩红热等急性传染病亦有疗效。
【用法与用量】肌内注射每日1～2次每次100～200mg或遵医嘱。临用前用注射用水溶解缓冲剂粉末，再用以溶解本品，供肌内注射。
【贮藏】阴暗处保存。
【注解】1.本品的盐酸盐为白色粉末，有微嗅，易溶于水，水溶液呈酸性。3%水溶液的pH为1.2。其盐酸盐在结晶状态或在水溶液中均较稳定；但在中性或碱性溶液中易被空气氧化成胱氨酸，微量铁以及重金属离子可促进其氧化。其化学名为l-α-氨基-β-巯基丙酸（l-α-amino-β-thiolactic acid）。m.p.178。结构式如下：
2.由于l-半胱氮酸盐酸盐水溶液的pH值很低（约1.2），肌内注射有强烈的刺激性，故须用磷酸氢二钠中和以提高pH值，减除注射时的疼痛。2%磷酸氢二钠水溶液的pH值为9～9.2。制备缓冲溶液时，可将磷酸氢二钠配成30%的溶液，加适量活性炭，煮沸10分钟，过滤除炭，经精滤后，灌封，灭菌，即得。
3.l-半胱氮酸盐酸盐（L-Cysteine Hydrochloride）可用猪毛或人头发水解，提取胱氨酸；再用电解还原或盐酸-锡还原胱氨酸而制得。
①电解还原法：
i装置：
阳极：用素瓷筒，内盛1 N HCl300 ml，石墨棒插入其中，接电源正极，然后放入电解液中。
阴极：取1升烧杯，内装电解液约400 ml （由胱氨酸100 g溶于100 ml浓盐酸和400 ml蒸馏水组成的溶液），另取长方形打孔铅板，卷成圆筒，置于电解液中，与电源负极相接。
ii电解：
电解液与电解装置安妥后，接通电源，予热整流器，调电流至5安培，一般电解时间为6～7小时。当电解到取少许电解液滴入吡啶无浑浊时，即为电解终点。
iii脱色：
按投料量加入1%活性炭，加热70℃保温半小时，吸附电解液中的杂质，然后过滤。
iV浓缩、结晶：
电解液减压浓缩，温度不超过60℃，浓缩至粘稠状或有晶体出现时，立即停止。倾出，在室温下缓缓搅拌结晶。待结晶充分后，过滤。用95%乙醇冲洗一次，抽干。
V干燥：
将抽干的结晶在60℃下，真空干燥，即得盐酸半胱氨酸。
②盐酸-锡还原法：
将胱氨酸50 g溶解在500 ml 13%的盐酸中，然后倒入三口烧瓶内，并加入25 g锡（丝或粉状），搅拌并加热，在53～58℃下反应5小时（反应时间到后，如锡未全溶，则继续搅拌到全溶为止），降温至53℃以下，于室温放置18小时，用蒸馏水稀释2倍，加入另一三口烧瓶内，通H2S，到终点后，进行自然过滤，滤液进行复滤。滤液以适量蒸馏水洗涤，抽滤，洗液也行复滤，洗滤液合并，置入另一三口烧瓶中，以真空度为740mm汞柱以上，57℃以下，减压浓缩，当瓶壁有结晶析出，停止浓缩，取出，于0～5℃冷冻，使结晶生成后，再冷冻1～2小时，抽滤，结晶以适量丙酮洗涤三次，抽干称重，然后放电热真空干燥器中，或在P2O5中进行真空干燥，内温控制在55～60℃之间。直至测定m.P.合格为止，即得l-半胱氨酸盐酸盐。
4.猪毛水解液提取胱氨酸工艺如下：
取猪毛加10 N HCl，加热至117℃，水解6.5～7小时，过滤；水解液加30%NaOH中和至pH 4.8，放置36小时，沉淀，过滤，甩干，得胱氨酸粗品（I）（滤液可用作提取精氨酸、谷氨酸、亮氨酸）。粗品（I）加2 N HCl，加热80℃使溶解，加入8%活性炭，搅拌，保温半小时，过滤。滤液加热至80～85℃，加入30%NaOH至pH 4.8，
放置使结晶下沉，过滤，得胱氨酸粗品（Ⅱ）（滤液回收胱氨酸，提取酪氨酸）。粗品（Ⅱ）加l N HCl，加热85℃，加入3～5%活性炭，保温半小时，过滤。滤液在搅拌下加入l2%NH4OH中和至pH 3.5～4.0，乘热迅速分离母液，过滤，用蒸馏水洗涤至无Cl－，抽干，干燥，得精制胱氨酸。
5.用人头发制备l-半胱氨酸盐酸盐工艺如下：
取人头发，加原料2倍量盐酸与适量水，在1～1.4 kg/cm2压力下水解12小时，过滤，得水解液。水解液减压浓缩，蒸去HCl；浓缩液加等量水稀释，在10℃下用NaOH调节pH至4.5，过滤。滤渣用适量水洗涤，再用NH4OH调节pH至8.2的水洗涤，得湿品，真空干燥，得胱氨酸粗制品。然后将其溶于适量的稀盐酸中，加活性炭脱色，过滤。滤液加热至70℃，用NH4OH调节pH至2.6，过滤，沉淀用水洗，干燥，即得精制胱氨酸。再将其溶于适量稀盐酸中，加钨粒，在油浴上回流12小时（还原），过滤，除去剩余锡粒。还原液中通入H2S气体使饱和（脱锡），过滤，滤渣用少量水洗涤合并洗滤液，减压浓缩，浓缩液置冰箱中结晶，过滤，结晶用P2O5减压干燥，即得半胱氨酸盐酸盐。