注射用阿糖胞苷

注射用阿糖胞苷

Cytarabinum pro Injectione

本品为阿糖胞苷的无菌白色疏松状粉末，临用时用注射用水溶解。

常用制品：每支内含50 mg，或100 mg。

【原料与用量】

阿糖胞苷500 g

50%氢氧化钠液适量

注射用水加至10000 ml

【制法】在无菌操作室内，称取阿糖胞苷500 g，置适当灭菌容器中，加灭菌注射用水约9，500 ml，搅拌使溶，测定pH值（约为2），加50%氢氧化钠溶液调节pH至6.3～6.7，补加灭菌注射用水至全量，然后加入0.02%的活性炭，搅拌5～10分钟，用灭菌布氏漏斗铺二层灭菌滤纸过滤，再用灭菌的G 6垂熔玻璃漏斗抽滤，半成品送检合格后，无菌条件下灌注于安瓿中，低温冷冻干燥约36小时，熔封，即得。

【作用与用途】本品对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药现象。

主要用途：①急性白血病：对急性粒细胞型白血病疗效最好，对急性单校细胞型白血病及急性淋巴细胞型白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。②对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌也有一定疗效，但尚有待进一步试用。

【用法与用量】一般采用静脉注射或静脉滴注。用量为100～200 mg/日。连用10～14天为一疗程。注射时将本品溶解于缓冲液中，再用25～50%葡萄糖20 ml或生理盐水10 ml稀释之，或用5～10%葡萄糖250～500 ml稀释作静滴。

间歇治疗：每日100～200 mg静滴，4～5天为一疗程，间歇7天，再重复另一疗程。

合并用药：间歇期间可合并激素、环磷酰胺、长春新碱、丙咪腙、巯嘌呤（6-MP）等使用。

【贮藏】置避光容器内，冷库密封保存。

【注意】1.患者已产生骨髓抑制，除特殊情况外，一般不宜再用本品。

2.使用本品的患者应每天化验白血球、血小板计数。并应在医生指导下使用。

3.本品溶解后应于48小时内用完，若溶液混浊，则不得使用。

4.副反应：主要的副反应是骨髓抑制，血小板和白细胞均会下降，其次肠胃道反应，如恶心、呕吐，腹泻、食欲减退、乏力等感觉。个别有巨幼红变（可用V.B₁₂即迅速好转），偶尔有肝功能异常。

儿童在用药期间未见明显副反应，仅个别病例有恶心。以上副反应一般不影响治疗过程，患者都能耐受，停药后或经处理后能好转或恢复。必要时，用药前可服镇静或镇吐药，以减少副反应。

【注解】1.阿糖胞苷（Cytarabinum），亦称胞嘧啶阿拉伯糖苷，为白色或类白色结晶性粉末，无嗅，易溶于水，略溶于甲醇、乙醇中，乙醚中极微溶解。m.p.为186～190℃（同时分解）。本品为一新的合成抗代谢药物，它和正常的胞嘧啶核苷及脱氧胞嘧啶核苷的差别，在于糖的组成部分是阿拉伯糖，而不是核糖或脱氧核糖，临床上用其盐酸盐，其结构式如下：

本品按规定量加入水后，应迅速溶解。成品水分按药典方法检查不得大于5%。

2.本品在水溶液中降解速度与pH的关系，据报导在酸性及中性水溶液中脱氨水解为阿糖脲苷（Arabinocyluracil）。

在碱性溶液中，阿糖胞苷的损失大约比在酸中快10倍。根据紫外光谱的检查，可能是由于嘧啶环的水解所致，分解产物可能有两种：

pH值对其水解速度影响较大。pH 2.8时水解速度最大，pH 10以上水解速度急剧加速，pH 6.9时水解速度相对较小，因此本品最稳定的pH为6.9。

3.本品治疗急性白血病具有见效快、选择性高的特点，血象原粒细胞明显下降或消失，与此同时白细胞均见下降。

本品对初发患者疗效较好，常能达到血象（或骨髓）完全缓解；初步统计，17个初发患者有9例达完全缓解，但缓解期不能持久，半月到一个月内即行复发，停药后，应继续给予维持量或合并其它化疗以巩固治疗，延长缓解，提高疗效。