羧甲基淀粉钠氯化钠注射液(代血灵注射液)
Injectio Carboxymethylamyli Natrici et Natrii Chloridi
本品为含羧甲基淀粉钠5%及氯化钠0.9N的灭菌水溶液,含羧甲基淀粉钠及氯化钠应为标示量的95~105%。
常用制品:每瓶250 ml或500 ml。
【原料及用量】①
每千瓶用量
500 ml装250 ml装
羟甲基淀粉钠25 kg12.5 kg
氯化钠4.5 kg2.25 kg
注射用水加至50万ml25万ml
【制法】取羧甲基淀粉钠及氯化钠用适量注射用水溶解,测定含量合格后,加0.05%(w/v)活性炭加热一小时,用砂芯滤至澄明度合格,灌装,压盖。112℃热压蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品有扩充血容量,维持血压与抗失血性休克的作用,增加血液胶体渗透压和改善血液循环的作用。
主要用于失血性休克和创伤性休克,对其他失血的病例,如外科手术和妇产科失血等使用本品,亦能起到血压回升的作用。
【用法与用量】静脉滴注 用量一般为500~1000 ml,滴注速度可酌情决定。
【注解】1.淀粉血浆代用品很早受人重视,因为其原料来源广,价格低廉,淀粉化学结构又与机体的多糖及肝糖相似,引起副作用的可能性比阿拉伯胶、果胶、海藻酸钠等血浆代用品小,最初用可溶性淀粉为血浆代用品,但注入血液后很快被血液淀粉酶所降解,在血液循环系统中存在时间很短,不能发挥良好的抗体克作用。现代对淀粉血浆代用品的研究是利用淀粉酶对淀粉专一性的特点,合成一系列淀粉衍生物采降低淀粉酶的敏感性②。如羟乙基淀粉、羧甲基淀粉、氧化乙基淀粉以及可溶性淀粉为主体的血浆代用品③等,在淀粉分子中引入化学基团,一方面是降低淀粉酶对淀粉的降解速度,保持其一定的抗体克疗效,另一方面是增加淀粉在水中的溶解度,以便配成一定浓度的溶液。
羧甲基淀粉钠,简称Na-G.M.A.,系将淀粉经酸水解后,分离除去其中具支链的胶淀粉。取其中直链糖淀粉,在乙醇及氢氧化钠存在下与一氯醋酸反应后,并经乙醇分级划分,选取分子最适中的样品,作血浆代用品。
2.羧甲基淀粉钠的制备工艺如下:
①水解按玉米淀粉:常水:盐酸=1:4.6:0.00128比例,将药用玉米淀粉用常水及盐酸,于反应锅内搅拌均匀,加热升温到97~100。,保温40分钟,冷却至40。,即得水解淀粉液。
②羧甲基化按水解淀粉液:乙醇(90%):氢氧化钠:一氯醋酸:l:1.5:0.45:0.6比例,将水解淀粉液在搅拌下加入氢氧化钠溶液,加完后,加入90%乙醇,在40℃保温。滴加一氯醋酸乙醇溶液,控制在30分钟内加毕。升温到57~60℃,保温3.5小时,静置,将沉淀物放出,即得羧甲基淀粉钠粗品,上层液中和后回收乙醇。
③精制配料比羧甲基淀粉钠粗品糖浆:蒸馏水:盐酸:活性炭:氯化钠=1.4:适量:0.025:0.05。
将羧甲基淀粉钠粗品加蒸馏水,搅拌溶解,加热升温到50℃,加入盐酸使pH在5.0左右,过滤,滤液加氯化钠和活性炭煮沸1小时,脱色,压滤,滤液冷却至室温,搅拌加入95%乙醇,析出沉淀物,滤干,烘干,即得装甲基淀粉钠成品。
3.本品位能扩充血容量,但无全血及血浆的功能。本品为中分子量,易溶于水成为高分子溶液。加入0.9N氯化钠为等渗调节剂。
参考文献
①北京制药工业公司,《制剂生产工艺汇编》,1973,39页。
②上海医药工业研究院,“羧甲基淀粉钠作血浆代用品的初步研究”,1968,8。