喜树碱钠注射液
Injectio Campto thecini Natricl
本品为喜树碱经氢氧化钠开内酯环所得喜树碱钠盐的灭菌水溶液。含喜树碱钠盐0.28%w/V。
常用制品:每2 ml内含5.6 mg。
【原料与用量】
喜树碱（精制品）2.9981 g
1.0673N氢氧化钠溶液适量
丙二醇120 ml
注射用水加至1，200 ml
【制法】取喜树碱（精制品）2.9981 g，混合于新配制1.0673 N氢氧化钠溶液9.9232g中，加40 ml注射用水及120 ml丙二醇，在80℃水浴上边加热边搅拌约20分钟，使粉末溶解后再加注射用水至l，200 ml，精滤至澄明，灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】本品为抗肿瘤药。主治胃癌、结肠癌、直肠癌、膀胱癌、慢性粒细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病等。对绒毛膜上皮癌、肺癌、肝癌等也有一定疗效。
【用法与用量】 （1）喜树碱钠注射液，成人静脉注射一次10～20 mg，用0.9%氯化钠注射液20 ml稀释后注射，每天一次。10～14天为一个疗程，以后每3天注射一次作维持量。用到140～160 mg时，可能出现白细胞下降，但下降速度较慢，一般对血象影响较小。成人肌由注射一次5 mg，每日1～2次。140～200 mg为一疗程。（2）喜树果注射液:肌由注射每日2～8 ml（每支2 ml内含喜树果8 g）。
【注意】本品仅限用氯化钠注射液稀释。肾功能减退患者慎用，孕妇忌用，用药期间应严格检查血象。
【贮藏】严密避光保存，如有沉淀，即不能使用。
【注解】1.喜树为珙桐科旱莲属植物喜树Campto theca acuminata Decue.，根、果及树皮、树枝、叶均入药。含有抗肿瘤作用的生物碱：喜树碱（Campto thecine，C20H1604N2）为色氨酸-萜烯类生物碱，喜树次碱（C9H11ON），并分离出10-羟基喜树碱（10-hydroxycampto thecine，C20H1606N2）及甲氧基喜树碱（Methoxycampto theciNe），后两者对白血病L1210均具有与喜树碱相似良好的抑制作用。
喜树碱以果实含量最高，根皮、树根及树皮次之，而树枝含量最少。果实收得率为0.02%，根收得率为0.008%。
2.喜树碱（Campto thecinum）为淡黄色结晶，见光易变质，微有引湿性，难溶于有机溶媒及水，易溶于二甲基甲酰胺及氯仿甲醇混合液（1：1），m.P.256～260℃。提取工艺如下①。
（1）取喜树根粉用80%乙醇湿润后，置渗漉筒内，再加80%乙醇（约7倍量），浸渍24小时渗漉（速度150 ml/分），至有效成分提净为止。所得渗漉液蒸馏回收乙醇，然后蒸发浓缩至相当于每kg药材得0.5 l。浓缩液静置过夜（天热用冰冷却）过滤、澄清浓缩液用氯仿（浓缩液：氯仿=l：0.35～0.20）提取4次，合并氯仿提取液，蒸馏回收氯仿，继续蒸发至干，得氯仿提取物。
（2）取氯仿提取物，加氯仿-甲醇1：l混合溶媒（提取物：混合溶媒=1：20）水浴回流l小时，待提取物溶解后，过滤洗涤滤器，合并滤洗掖，蒸馏回收溶媒至大量结晶析出时，放置过夜，有喜树碱（粗品）析出，用氯仿-甲醇1：1混合溶媒（粗品：混合溶媒=1：200）如上法重结晶2～3次，得喜树碱（纯品）收率0.004～0.008%（按喜树根粉计）。
3.喜树碱的结构上含有内酯环，当用稀氢氧化钠处理时，内酯即行开环生成钠盐，而溶于水中制成喜树碱钠盐注射液。其化学反应如下：
4.资料②中介绍了喜树果注射液：取喜树果粗粉，加10倍量乙醇和0.1%盐酸至pH为4，浸泡8小时，渗漉，漉液经布氏漏斗过滤，在80℃以下减压浓缩，得1：8喜树果浸膏，置冰箱中保存备用。称取吐温-80 400 g加入5000 ml60℃蒸馏水中，搅拌溶解后，将浸膏原液10000 ml缓缓加入，加蒸馏水至20000 ml，搅匀后测得pH应为4.6，粗滤后经G 3垂熔玻璃漏斗精滤至澄明，灌封于2 ml安瓿中，100℃流通蒸气灭菌30分钟即得。每支2 ml，含喜树果8 g。据临床报导，认为喜树果注射液的疗效和喜树碱相当，且疗效出现比较迅速，毒性反应较轻，比喜树碱临床使用安全。
参考文献
①中草药通讯，1971，1，38。
②《全国中草药汇编》上册，人民卫生出版社，1975，818～820页。