醋酸可的松注射液（醋酸可的松水混悬注射液）

醋酸可的松注射液（醋酸可的松水混悬注射液）

Injectio Cortisoni Acetatls（Infectio Cortisoni Acetatis Aqulsuspensa）

本品为醋酸可的松的灭菌水混悬液。含醋酸可的松（C23H30O6）应为标示量的90～11O%。

常用制品：含醋酸可的松 （1）2ml内含50mg, （2） 5ml内含125mg。

【原料与用量】醋酸可的松（微粒结晶）250 g

氯化钠80 g

吐温-8015 g

硫柳汞0.1 g

羧甲基纤维素钠（300～600厘泊） 40～50 g

注射用水加至10000 ml（净重10.15公斤）

【制法】（1）称取硫柳汞加入总体积量约30%的注射用水中，并加入羧甲基纤维素钠搅匀放置过夜，用布氏漏斗垫以200目尼龙筛布抽滤后，置适宜容器内密闭备用。

（2）称取氯化钠溶于总体积量约4%的注射用水中，经G3垂熔玻璃漏斗滤过，装入密塞玻璃容器中。另取上述（1）溶液的二分之一左右，置水浴上加热，同时加入氯化钠溶液及吐温-80搅匀，俟水浴煮沸，加入醋酸可的松微粒搅匀继续加热30分钟，取出冷却至室温，再放置过夜。

（3）将第一项与第二项的全部溶液，分别经200—220目尼龙筛，在搅拌的情况下过筛一次，筛入适宜的容器内，然后取滤过的注射用水，反复冲洗筛子等，并加至总体积量，经搅拌均匀后，复核重量应符合配制全量。

（4）将上项初筛过的全部混悬液，再经200～220目尼龙筛过筛一次，即筛入装灌搅拌桶内，边搅拌边装人 5 ml瓶内，盖塞轧口密封，经 100℃流通蒸气灭菌 30分钟，即得。

【作用与用途】激素类药，作用于糖代谢，对电解质代谢也有一定影响，减轻机体组织对损害性刺激所产生的病理反应，用于阿狄森氏病、活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑性狼疮等胶原性疾患；严重的支气管哮喘、严重皮炎等过敏性疾病等。

【用法与用量】肌内注射一次 0.0125～0.1g一日 0.05～0.3g。

【注意】高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡病、心力衰竭及曾有精神病患者慎用。

【贮藏】密闭, 避光保存。

【注解】1. 醋酸可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，在空气中稳定。既不溶于水（0.02 mg/ml），1g能在醇 350 ml、氯仿 4 ml、对二氧六环在人血浆的溶解度为0.36mg/mL人体滑液为0.36 mg/ml。游离可的松的溶解度：水为 0.28mg/ml，人血浆0.75 mg/ml，人体滑液0.56mg/ml。

2.醋酸可的松微粒结晶的制法如下。

（1）投料比

醋酸可的松1.2kg

氯仿6000 ml

石油醚15500 ml（重结晶 12000 ml洗涤用 3500 ml）

（2）操作方法

1）醋酸可的松氯仿溶液制备：取醋酸可的松粉 1.2kg，置 1万ml搪磁桶中，加入氯仿5.500ml、搅拌溶解。经G3垂熔玻璃漏斗减压过滤，除去杂质，用剩余的 500ml氯仿分两次洗涤容器后，过滤，合并滤液，分次装入200 ml分液漏斗中，备用。

2）石油醚过滤和冷却：取石油醚用G3垂熔玻璃漏斗过滤，除去杂质，量取12000ml置3万ml搪磁桶中，置冰盐浴上冷却，并控装电动搅拌机，桶口用塑料布盖严，开动搅拌，冷却到5℃以下。

3）重结晶：在搅拌下，打开分液漏斗活塞，将醋酸可的松氯仿溶液滴加到石油醚中，并保持在5℃以下，析出醋酸可的松微粒结晶。

4）保温搅拌：醋酸可的松氯仿溶液加完后，在世5℃下继续搅拌1小时、然后停止搅拌，撤出电动搅拌机，将搪磁桶移离冰盐浴。

5）微粒结晶的过滤和洗涤：将搪磁桶中的醋酸可的极微粒结晶混合液倾入铺有一层滤纸一层绢布的布氏漏斗中减压过滤，滤取微粒结晶，再用滤过的石油醚3，500 ml分三次洗涤，最后将结晶抽干，取出，置于铺有二层绢布的铁丝网干燥盘中，研碎后均匀的铺开。

6）真空干燥；先将干燥盘置真空干燥箱内在 450 mmHg真空下冷抽 3小时后，取出，用玻璃瓶塞或牛角勺翻动，并将硬块研碎。再置真空干燥箱中，在 450 mm Hg以上真空度下，升温至 50～70℃干燥 3小时后，取出，将硬块研碎，然后于 450 mm Hg以上真空度下，升温到70～90℃，干燥3小时，取出，装人塑料袋中，注明批号，并称重计算重结晶收率。

7）过筛研细：将干燥完的微粒结晶，以140目筛筛两次，然后装入塑料袋中，密闭保存，并称重，计算总收率，同时，取样送检和试制少量针剂。

3.羧甲基纤维素钠（GMC Na）系采用中粘度规格（即 2%水溶液以回转式粘度计测定其粘度为300～600厘泪）但经配成0.5%水溶液后，用同样粘度计测定，其粘度应符合8～12厘泊之间。主要控制其粘度，浓度仅作参考。