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注射用戈那瑞林

0人阅读 0人评论 收藏 2016/12/20 0:00:00 作者: 未知 来源: 互联网

通用名注射用戈那瑞林
曾用名 

英文名：		GONADORELIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG GENARUILIN
药品类别激素类及抗激素类抗肿瘤药
性状本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
药理毒理为LH-RH受体拮抗剂（LH-Lutenising hormone，黄体生成激素；RH-Releasing hormone，释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素，从下丘脑每隔90分钟释放 一次LH-RH，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡生 成素）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体，而使LH， FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多， 受体数减少，垂体细胞的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激 素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作 用是因为LH、LH-RH减少，使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。
药代动力学静脉注射后t1/2初始相为2～10min，终末相为10～40min，作用时间3～5h，在 血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。
适应症前列腺癌。
用法用量皮下注射，开始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。
不良反应注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松； 血栓性静脉炎及性欲减退等。
禁忌症 
注意事项鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1 周内可见肿瘤症状加剧，约有10％的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成 尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋 酸环丙孕酮。
孕妇及哺乳期妇女用药 
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用 
药物过量 
贮藏遮光、密闭保存
包装 
有效期 

主要成分
通用名戈那瑞林
化学名5'-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺
拼音名GENARUILIN

英文名：		GONADORELIN
CAS No. 
结构式
分子式C55H15N17O13
分子量1182.33
规  格25μg
关键字：注射
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