注射用甲氨喋呤钠

注射用甲氨喋呤钠

Methotrexatum pro Injectione

本品为甲氨喋呤钠一份与氯化钠四份的无菌制品。含甲氨喋呤（C₂₀H₂₂N₈O₅）应为标示量的85～115%。

常用制品：每安瓿内含5 mg ；10 mg ；25 mg；50 mg。

【用料与用量】

甲氨喋呤钠1份

氯化钠4份

【制法】1.甲氨喋呤钠的制备：取甲氯喋呤加注射用水少许，搅拌成糊状，滴加氢氧化钠溶液至pH8.5左右，加0.6%活性炭，搅拌，过滤，再经6号垂熔玻璃漏斗，按无菌操作法，过滤于无水乙醇中，放置过夜，滤取沉淀，沉淀用乙醚洗涤，真空干燥。

2.称取一定量灭菌的注射用氯化钠与无菌的甲氨喋呤钠，按无菌操作法，混合均匀（80目细粉），分装，即得。

【作用与用途】本品为抗叶酸类抗肿瘤药。为通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。本品用于小儿白血病及妇女绒毛膜上皮细胞癌、恶性葡萄胎，对某些实体癌如乳腺癌、头颈部癌、肝癌、消化道癌等均有效。

【用法与用量】常用量肌肉或静脉注射一次5 mg一日一次或隔日一次。临用前用注射用水溶解。

【注意】肝肾功能减退及孕妇患者忌用。用药期间应严格检查血象。连续用药，无论是动脉或静脉滴注，毒性均较单次给药提高数倍。

【贮藏】严封于遮光容器内，凉暗处保存。

【注解】1.甲氨喋呤（Methotrexatum）的化学结构式如下：

甲氨喋呤钠为单钠盐与双钠盐的混合物。单钠盐含钠量为4.8%，双钠盐含钠量为9.2%。C₂₀H₂₂N₈O₅=454.5；C₂₀H₂₁N₈O₆Na=476.4；C₂₀H₂₀N₈O₅Na₂=488.4。按上述方法所制得的钠盐含钠量介乎单钠盐与双钠盐之间。

2.甲氨喋岭钠为淡棕色结晶性粉末，有吸湿性，极易溶于水。本品1.25%的水溶液的pH值应为6.5～8.0。