注射用盐酸土霉素
Terramycini Hydrochloridum pro Injectione（oxyte tracyclini
Hydrochloridum pro Injectione）
本品为盐酸土霉素的灭菌粉末，含土霉素应为标示量的90～110%。并加适量的维生素C作为稳定剂。
常用制品：（1）12.5万单位（相当于纯无水土霉素0.125 g）灭菌盐酸士霉素与灭菌维生素C 0.375克；（2）25万单位（相当于纯无水土霉素0.250 g）灭菌盐酸土霉素与无菌维生素C0.75克。
【原料与用量】
盐酸土霉素（灭菌）250万单位
维生素C（灭菌）7.5 g
【制法】在无菌条件下，将灭菌盐酸土霉素与灭菌维生素C混匀，分装，轧盖，即得。
【作用与用途】本品为广谱抗菌素。对很多革兰氏阳性与阴性细菌、立克次体、沙眼病毒、放线菌，螺旋体等都有效，但对伤寒杆菌几无效。适用于斑疹伤寒、梅毒性淋巴肉芽肿、原发性典型肺炎及对青霉素有抗药性的革兰氏阳性球菌的感染等。对阿米巴痢疾及神经梅毒亦有疗效。
【用法与用量】临用前先用5%葡萄糖注射液溶解，然后稀释成1000单位/ml溶解后，供静脉滴注用，本品宜临用新配。
常用量成人一次0.5～1 g，一日1～2 g，静脉滴注，滴速每分钟不超过69滴。
【注意】1. 滴注过程中应注意观察，如发现有类似热原反应，即停止注射。
2.本品长期应用时可诱发附加感染和耐药菌株。
【贮藏】干燥冷暗处贮存。
【注解】1.土霉素（Terramycinum）或称氧四环素（Oxytetracyclinum）系自土壤中皲裂链丝菌（Strepto myces rimosus）的培养液中提得的一种抗菌素。与金霉素为同一类型的化合物，亦具有氢化骈四苯的母体。土霉素取其盐酸盐均用于医疗。
土霉素（C22H24N2O9）为黄色结晶或结晶性粉末，无嗅，极微溶于水（0.25～0.3 mg/ml），可溶于甲醇、乙醇、丙酮及丙二醇。在空气中较稳定，但露置日光中易使颜色变深。土霉素为两性化合物，可与碱或酸形成水溶性盐类，其盐酸盐为黄色结晶性粉末，无嗅，味苦，有吸湿性。每l mg的效价应不低于850个土霉素单位。本品易溶于水，l%水溶液的pH值为2.5。由于逐渐析出游离的士霉素，故贮存后常使溶液变为浑浊，暴露日光中或遇高温均能使颜色变深。
土霉素及其盐酸盐的干燥结晶，在室温下避光贮存时，都很稳定。其水溶液分解情况与其它四环素类抗菌素相似，通过叉向异构反应、脱水反应、水解反应及氧化反应进行分解。其水溶液虽较金霉素稳定，但遇碱性或强酸性（pH值低于2.0时），在室温仍易失效。当pH值为2.0时，在0℃可保存30天，而pH值8.5时，仅能保存7天。强酸或碱所以使之失效原因，主要与金霉素相似，转变成无制菌作用的化合物，其化学反应如下：
溶液中如含有微量的铜离子，亦能加速土霉素的分解作用。但溶液中加依地酸二钠盐0.1%；能增加其稳定性。其半衰期在枸橼酸盐缓冲液中为50小时，磷酸缓冲液（0.1 M）中为30小时。
土霉素不同于四环素，它的叉向异构反应进行得十分慢。认为C5上的羟基能与二甲氨基产生氢键作用，而抑制进行叉向异构反应。
2.注射用盐酸土霉素精制方法如下：将土霉素碱加无水甲醇加热，搅拌使其溶解，加活性炭处理，过滤，滤液加氯化氢甲醇冷却；在无菌条件下，搅拌结晶，过滤抽干，用适量甲醇洗涤，抽干；真空午燥，即得。
维生素C精制法：将维生素C加少量蒸馏水，加热搅拌使共溶解，加活性炭脱色，乘热过滤。于无菌室内冷却，搅拌结晶，滤取结晶，抽干，真空干燥，即得。
3.枸橼酸作缓冲剂进入血液后，能与钙结合，注入量过多，影响血液中游离Ca＋＋的含量，所以认为不如用维生素C。
4.我国生产单位也有用盐酸烟酰胺为稳定剂者。
原料与用量：
灭菌的盐酸土霉素25万单位
盐酸烟酰胺（精制）105 mg
制法:在无菌条件下，混匀，分装，在100℃灭菌1小时，即得。
盐酸烟酰胺精制法：将烟酰胺以1：5比例溶于甲醇，加热至50℃左右使溶，加2%活性炭过滤，滤液加精滤的氯化氢甲醇（含量在30%以上）适量，搅拌析出结晶，盐水冷却l小时，结晶用氯化氢甲醇洗净，抽干，低温挥发（38℃）再在75℃下真空干燥，即得。
5.盐酸土霉素精制方法，文献介绍有以下几种：
①采用与硫氰酸盐形成不溶干水的化含物，再在有机溶媒中转变成盐酸盐。取500 g盐酸土霉素粗品（从培养液中提取出来的），溶于水4，400 ml中并使其冷却至0℃。将166 g NH4SCN在600ml水中的溶液滴加于上溶液中，在l小时内加完，加完后搅拌l小时（0℃下），离心分离结晶性沉淀。用冰水洗，在20～40℃下干燥。将上述所得土霉素硫氰酸盐530 g溶于5，300 ml甲醇中，加入5 g活性炭处理，过滤，活性炭用60ml甲醇洗涤，合并滤液与洗液，加入385ml38%的HCl，即生成盐酸土霉素，过滤，并用丙酮洗涤沉淀，真空干燥，即得。收得率为88%，生物效价为900 γ/mg。
③将111 g士霉素（含2 H2O）混悬于200 ml二甲基甲酰胺中，加入0.1 g咕吨（Xanthene）及0.5 ml 40%的亚硫酸氢钠溶液，加热至35℃。该溶液在30～40℃搅拌30分钟，搅拌至冷，在0℃放置过夜并搅拌冷却至-5℃，则析出126 g土霉素与甲酰胺的加成物，将加成物100 g加入含25.0 g醋酸铵、1.0 g抗坏血酸的500 ml甲醇液
中，随后滴加10 ml醋酸，在室温中搅拌得澄明液体，必要时用活性炭处理，并缓缓地加入于1 L水中，搅拌30分钟（室温），并在冰浴中冷却30分钟，即析出带二个结晶水的土霉素80.7 g。
6.土霉素与泛酸钙或泛酸钠形成的络合物制品，具有高的血药浓度，其水溶液pH为5.5～7.5。
7.供肌内注射的粉针：
原料与用量：
盐酸土霉素10万单位
盐酸菸酰胺30 mg
无水硫酸镁70 mg
盐酸普鲁卡因50 mg
上述四种精制粉末在无菌下混合均匀，在75℃下真空干燥6小时，无菌分装，100℃灭菌1小时，即得。